93793-83-0
中文名称
盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称
Roxatidine acetate hydrochloride
CAS
93793-83-0
分子式
C19H29ClN2O4
分子量
384.898
更新日期
2026/09/24 13:10:01
结构式
中文别名
罗沙
盐酸醋酸罗沙替丁
醋酸罗沙替丁盐酸
盐酸罗沙替丁盐酸盐
盐酸罗沙替丁醋酸酯
盐酸罗沙替丁醋酸脂
罗沙替丁醋酸氢氯化物
罗沙替丁醋酸酯盐酸盐
盐酸罗沙替丁醋酸酯盐酸盐
罗沙替丁杂质2(盐酸醋酸罗沙替丁)
英文别名
Altat
Roxit
Xarcin
Neo H2
tzu0460
tzu-0460
93793-83-0
PIFEATIDINE
Roxatidine acetate h
ROXATIDINE ACETATE HCL
所属类别
生物化工：Histamine Receptor 拮抗剂
| 熔点 |
145-146° |
| 储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: 78 mg/ml; Ethanol: 12 mg/ml; Water: 77 mg/ml |
| 形态 |
粉末晶体 |
| 颜色 |
白色到近乎白色 |
| Merck |
14,8274 |
| InChI |
InChI=1S/C19H28N2O4.ClH/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21;/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23);1H |
| InChIKey |
FEWCTJHCXOHWNL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
[H]Cl.C(OCC(=O)NCCCOC1=CC=CC(CN2CCCCC2)=C1)(=O)C |
方法1
1. 将58g（0.930mol，纯度90%）氢氧化钾溶解于1160g水中，冷却至20-25℃。随后加入300g（0.854mol）草酸罗沙坦（化合物9，实施例7制备），搅拌混合。
2. 向反应体系中加入乙酸乙酯（600g + 450g），分离有机相，合并后用无水硫酸钠干燥，过滤。减压浓缩滤液，得到251g Roxaidine（化合物8）。
3. 将251g Roxaidine溶解于500g冰醋酸中，加入170g乙酸酐。加热回流2小时，确认反应完成后，减压浓缩除去乙酸，冷却至15-20℃。
4. 加入600g水，随后加入600g乙酸乙酯。在搅拌下，用含有300g碳酸钾的水溶液调节pH至9-10。用乙酸乙酯（400g + 300g）萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩滤液，得到280g乙酸罗哌丁酯（化合物10）。
5. 将280g（0.804mol）乙酸罗哌丁酯溶解于1400g丙酮中，冷却至0-5℃。逐滴加入含有32g氯化氢的乙酸乙酯溶液，析出固体。在0-5℃下结晶35小时，过滤并干燥，得到295g醋酸罗扎替丁盐酸盐（理论产量：328.58g，基于300g化合物9计算；产率：89.8%）。
参考文献：
[1] Patent: CN107698538, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0074-0077
概述
盐酸罗沙替丁醋酸酯在机体内通过醋解作用脱乙酰基转化为代谢物罗沙替丁。盐酸罗沙替丁醋酸酯和罗沙替丁都具有药效活性，可以有效抑制动物的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
生物活性
Roxatidine Acetate HCl是特异性的，竞争性的组胺H2受体拮抗剂，IC50为3.2 μM，抑制胃酸分泌和溃疡形成。
靶点
| Target | Value |
|
Histamine H2 receptor
|
3.2 μM
|
体外研究
Roxatidine Acetate Hydrochloride (6.25 μM, 12.5 μM, and 25 μM; pre-treatment for 30 min) suppresses the PMACI-induced activation of p38 MAPK, but does not affect the phosphorylation of ERK or JNK. The total ERK 1/2, JNK, and p38 MAPK levels are unaffected by roxatidine in human mast-cells-1 (HMC-1) cells.
体内研究
Roxatidine Acetate Hydrochloride (oral gavage; 20 mg/kg; single dose) inhibits Compound 48/80-increased TNF-α, IL-6, and IL-1β production and mRNA expression. Additionally, Roxatidine decreases the compound 48/80-induced degradation of procaspase-1 and appearance of the corresponding cleaved bands in mice.
|
Animal Model:
|
ICR male mice (6 weeks old)
|
|
Dosage:
|
20 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral gavage; 20 mg/kg; single dose
|
|
Result:
|
Suppressed compound 48/80-induced allergic inflammation in anaphylactic animal model.
|
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-B0305AR | 盐酸罗沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate Hydrochloride (Standard) | 93793-83-0 | 10 mg | 300元 |
| 2026/09/15 | HY-B0305AR | 盐酸罗沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate Hydrochloride (Standard) | 93793-83-0 | 25 mg | 530元 |
| 2026/09/15 | HY-B0305AR | 盐酸罗沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate Hydrochloride (Standard) | 93793-83-0 | 50 mg | 800元 |
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CAS：93793-83-0
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中文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
CAS：93793-83-0
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/;10g/;1kg/;5kg/;10kg/
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hcl
CAS：93793-83-0
纯度：99% 10KG 5600/KG
包装信息：1kg;5kg;25kg;50kg;100kg;200kg
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英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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2026/9/20 14:26:45
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hcl
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英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hcl
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纯度：99%
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纯度：98%
包装信息：1G;200MG
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
CAS：93793-83-0
纯度：对照品
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英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate HCl(RXTA)
CAS：93793-83-0
纯度：>98%,H2
包装信息：1G
备注：>98%,组胺H2受体拮抗剂 MB2039
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯
英文名称：Roxatidine acetate hydrochloride
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纯度：98%
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中文名称：盐酸罗沙替丁醋酸酯盐酸盐
英文名称：roxatidine acetate hydrochloride
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