714272-27-2
中文名称
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称
Plinabulin(NPI-2358)
CAS
714272-27-2
分子式
C19H20N4O2
分子量
336.39
MOL 文件
714272-27-2.mol
更新日期
2024/11/14 17:46:46
结构式
基本信息
中文别名
普那布林
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 10G
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 10G
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
英文别名
CS-829
NPI-2358
EOS-62083
Plinabulin
Plinabulin, >=98%
NPI-2358
NPI 2358
Plinabulin(NPI-2358)
NPI-2358 (Plinabulin)
Plinabulin(NPI-2358)USP/EP/BP
(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione
NPI-2358
EOS-62083
Plinabulin
Plinabulin, >=98%
NPI-2358
NPI 2358
Plinabulin(NPI-2358)
NPI-2358 (Plinabulin)
Plinabulin(NPI-2358)USP/EP/BP
(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione
所属类别
生物化工：VDA Chemical
物理化学性质
| 密度 | 1.267 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
应用
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2，NPI-2358)，由美国Nereus制药公司研制，是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物，是一种微管蛋白结合剂。
生物活性
Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
| Tubulin | 9.8 nM-18 nM |
体外研究
NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。
体内研究
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
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英文名称：Plinabulin
CAS：714272-27-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg；1g；5KG;1KG
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中文名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称：Plinabulin(NPI-2358)
CAS：714272-27-2
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
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纯度：97.00%
包装信息：10g
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中文名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称：Plinabulin(NPI-2358)
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中文名称：Plinabulin (NPI-2358)，血管阻断剂
英文名称：Plinabulin (NPI-2358)
CAS：714272-27-2
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英文名称：Plinabulin(NPI-2358)
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英文名称：Plinabulin(NPI-2358)
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英文名称：NPI-2358 (Plinabulin)
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纯度：0.98
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中文名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名称：Plinabulin (NPI-2358)
CAS：714272-27-2
纯度：99% HPLC
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中文名称：普那布林
英文名称：Plinabulin
CAS：714272-27-2
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英文名称：Plinabulin
CAS：714272-27-2
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