693228-63-6
中文名称
CYC-116
英文名称
CYC-116
CAS
693228-63-6
分子式
C18H20N6OS
分子量
368.46
MOL 文件
693228-63-6.mol
更新日期
2024/10/07 18:47:51
结构式
基本信息
中文别名
4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
英文别名
CS-405
CYC161
CYC-116
CYC 116
CYC-116
CYC-116 USP/EP/BP
4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine
4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine
2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
CYC161
CYC-116
CYC 116
CYC-116
CYC-116 USP/EP/BP
4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine
4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine
2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 270-277°C (dec.) |
| 密度 | 1.355 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 酸水溶液，DMSO（微溶） |
| 形态 | 棕色粉末。 |
| 颜色 | 淡黄色 |
| CAS 数据库 | 693228-63-6 |
常见问题列表
生物活性
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
体外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
体内研究
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
特征
CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
生物活性
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.39 μM(Ki) |
体外研究
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
体内研究
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
供应商信息 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话：
15076683720
产品介绍：
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/10/7 18:47:51
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：6800
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
英文名称：CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
CAS：693228-63-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：CYC116,Aurora A/B抑制剂
英文名称：CYC116
CAS：693228-63-6
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 823.90;50mg/RMB 2677.90;1mg/RMB 209.00
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：99.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
上海创赛科技有限公司
联系电话：
400-6087598 15021221957
产品介绍：
英文名称：CYC116
CAS：693228-63-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;25mg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：CYC116 (CYC-116)
CAS：693228-63-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：CYC161
CAS：693228-63-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：CYC116
CAS：693228-63-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海百韧生物科技有限公司
联系电话：
13564638271
产品介绍：
英文名称：[4-(2-Amino-4-methyl-thiazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-(4-morpholin-4-yl-phenyl)-amine
CAS：693228-63-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;10g;25g;100g;500g;1kg
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：CYC116
CAS：693228-63-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
英文名称：4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine
CAS：693228-63-6
纯度：98%
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：CYC116
CAS：693228-63-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：98%
包装信息：100mg;1g;5g
备注：现货供应
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：CYC-116
CAS：693228-63-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,500G
备注：仅供科研