68377-92-4
中文名称
阿罗洛尔
英文名称
AROTINOLOL
CAS
68377-92-4
分子式
C15H21N3O2S3
分子量
371.54
更新日期
2024/07/22 17:33:48
结构式
中文别名
阿罗洛尔
阿罗洛尔溶液,100PPM
阿罗洛尔溶液,1000PPM
英文别名
Arotinolo
Arottnolol
AROTINOLOL
NSC 317940
Arotinolol free base
AROTINOLOL USP/EP/BP
5-(2-((3-(tert-Butylamino)
Arotinolol Solution, 100ppm
Arotinolol Solution, 1000ppm
2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药
熔点 |
148-149° |
沸点 |
599.8±60.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.35 |
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) |
13.71±0.20(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
灰白色至淡黄色 |
药代动力学
该品口服后吸收迅速,血药浓度在约2h达峰值,清除半衰期为10h,连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高,其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
适应症
阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
应用
盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride),化学名5-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基]-1,3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市,临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等,且用于治疗肥胖性高血压时,不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂,兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用,可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋,降低交感神经张力,减少β受体阻滞所致不良反应,缓解舒张压,使降压效果更为理想,更适用于青少年高血压的治疗。
生物活性
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
体外研究
Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in
125
I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK
i
value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal.
Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces
125
I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK
i
values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.
体内研究
Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.
Animal Model:
|
SHR mice
|
Dosage:
|
200 mg/kg
|
Administration:
|
Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
|
Result:
|
Improved arterial stiffness in SHR.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 5mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
2024/11/08 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 10mg | 750元 |
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CAS:68377-92-4
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中文名称:阿罗洛尔
CAS:68377-92-4
纯度:95%
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中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
纯度:95% HPLC
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英文名称:AROTINOLOL
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中文名称:盐酸阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol hydrochloride
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英文名称:5-(2-((3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl)thio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
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纯度:-
包装信息:50mg;250mg
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中文名称:阿罗洛尔
英文名称:5-(2-((3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl)thio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS:68377-92-4
纯度:95%
包装信息:50mg
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中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol free base
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中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报