阿罗洛尔价格
阿罗洛尔 更多供应商 68377-92-4 阿罗洛尔 价格
性状
从氯仿-石油醚结晶,熔点148~149℃。
盐酸阿罗洛尔(Arotinolol Hydrochloride):C15H21N3O2S3?HCl。[68377-91-3]。从甲醇-水结晶,熔点234~235.5℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):86静脉注射,>360腹腔注射,>5000口服。
盐酸阿罗洛尔(Arotinolol Hydrochloride):C15H21N3O2S3?HCl。[68377-91-3]。从甲醇-水结晶,熔点234~235.5℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):86静脉注射,>360腹腔注射,>5000口服。
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药
用途与作用
β-阻滞药,还有一定的α-阻滞作用。其β-阻滞作用是非选择性的,作用比普萘洛尔强,且持续时间长,无膜稳定作用及内源性拟交感作用。用于轻度及中度原发性高血压、心肌梗死、频脉性心律不齐等。
合成工艺与制法
以5-乙酰基-2-噻吩甲酸为原料。
往5-乙酰基-2-噻吩甲酸的悬浮液中,在剧烈搅拌下,滴加22g(0.129mo1)氯化亚砜在200ml甲苯中的溶液,在微回流状态加热2h。反应液减压浓缩至干,剩余物溶于150ml甲苯,在10℃以下加入氨水反应。过滤收集析出的白色沉淀,水洗,干燥,得20g5-乙酰基-2-噻吩甲酰胺,收率92.8%,熔点226~228℃。
21.9g(0.13mol)5-乙酰基-2-噻吩甲酰胺溶于350ml热乙酸,在80℃,滴加21.9g(0.136mol)溴。加毕,在相同温度反应1.5h,反应液浓缩至一半体积,过滤,用水彻底洗涤,干燥,得26.2化合物(Ⅰ),收率80.6%,熔点198~199℃(分解)。
15.6g(0.138mo1)氨基二硫代甲酸铵溶于145ml甲醇,在5℃滴加26.2g(0.106mo1)化合物(I)在260ml二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温搅拌3h,再回流2h。加入1.50ml水,冷至0℃过夜。过滤收集沉淀,水洗,干燥,得19.6g化合物(Ⅱ),收率76.7%,熔点263~265℃(分解)。
3.2g(0.0132mo1)化合物(Ⅱ)溶于20ml 0.3%氢氧化钠水溶液中,加入1.26g(0.008mo1)1-氯-3-(叔丁基氨基)-2-丙醇盐酸盐在20ml甲醇的溶液,并维持反应液的温度为20℃。加毕,在室温下搅拌4h。反应液浓缩至一半体积,剩余物和100ml水混合,用氯仿提取。提取液水洗,干燥,减压浓缩。剩余的4.8g,用氯仿-轻石油醚重结晶,得4.0g针状的阿罗洛尔,收率74.3%,熔点148~149℃。
把阿罗洛尔和溶于甲醇的浓盐酸作用,再用甲醇-水(1:1)重结晶,可得盐酸阿罗洛尔,收率80%,熔点234~235.5℃(分解)。$S001$S
往5-乙酰基-2-噻吩甲酸的悬浮液中,在剧烈搅拌下,滴加22g(0.129mo1)氯化亚砜在200ml甲苯中的溶液,在微回流状态加热2h。反应液减压浓缩至干,剩余物溶于150ml甲苯,在10℃以下加入氨水反应。过滤收集析出的白色沉淀,水洗,干燥,得20g5-乙酰基-2-噻吩甲酰胺,收率92.8%,熔点226~228℃。
21.9g(0.13mol)5-乙酰基-2-噻吩甲酰胺溶于350ml热乙酸,在80℃,滴加21.9g(0.136mol)溴。加毕,在相同温度反应1.5h,反应液浓缩至一半体积,过滤,用水彻底洗涤,干燥,得26.2化合物(Ⅰ),收率80.6%,熔点198~199℃(分解)。
15.6g(0.138mo1)氨基二硫代甲酸铵溶于145ml甲醇,在5℃滴加26.2g(0.106mo1)化合物(I)在260ml二甲基甲酰胺中的溶液。加毕,在室温搅拌3h,再回流2h。加入1.50ml水,冷至0℃过夜。过滤收集沉淀,水洗,干燥,得19.6g化合物(Ⅱ),收率76.7%,熔点263~265℃(分解)。
3.2g(0.0132mo1)化合物(Ⅱ)溶于20ml 0.3%氢氧化钠水溶液中,加入1.26g(0.008mo1)1-氯-3-(叔丁基氨基)-2-丙醇盐酸盐在20ml甲醇的溶液,并维持反应液的温度为20℃。加毕,在室温下搅拌4h。反应液浓缩至一半体积,剩余物和100ml水混合,用氯仿提取。提取液水洗,干燥,减压浓缩。剩余的4.8g,用氯仿-轻石油醚重结晶,得4.0g针状的阿罗洛尔,收率74.3%,熔点148~149℃。
把阿罗洛尔和溶于甲醇的浓盐酸作用,再用甲醇-水(1:1)重结晶,可得盐酸阿罗洛尔,收率80%,熔点234~235.5℃(分解)。$S001$S
阿罗洛尔价格(试剂级)
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号 68377-92-4
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 5mg
- 价格 500
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号 68377-92-4
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 10mM * 1mLin DMSO
- 价格 550
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号 68377-92-4
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 10mg
- 价格 750
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号 68377-92-4
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 25mg
- 价格 1300
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 50 mg
- 价格 1950
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-122537A
- 品牌
- 产品信息 阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS号
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 100 mg
- 价格 2750
- 库存信息 In-stock