42200-33-9
中文名称
苯甲丁氮酮
英文名称
NADOLOL
CAS
42200-33-9
分子式
C17H27NO4
分子量
309.4
MOL 文件
42200-33-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:24
结构式
基本信息
中文别名
康格多
萘丁乐
纳多洛尔
康加尔多
萘羟心胺
萘肟洛尔
氢萘心安
洛多洛尔
羟氢萘心安
苯甲丁氮酮
萘丁乐
纳多洛尔
康加尔多
萘羟心胺
萘肟洛尔
氢萘心安
洛多洛尔
羟氢萘心安
苯甲丁氮酮
英文别名
Begen
Nadic
Anabet
Solgol
Corgard
corzide
NADOLOL
2,3-diol
SQ 11725
alenediol
Nadic
Anabet
Solgol
Corgard
corzide
NADOLOL
2,3-diol
SQ 11725
alenediol
所属类别
原料药：抗心律失常药
物理化学性质
| 外观性状 | 结晶性粉末。熔点124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。 |
| 熔点 | 125-130°C |
| 沸点 | 449.67°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0449 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5420 (estimate) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | Slightly soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in acetone. |
| 酸度系数(pKa) | 9.67(at 25℃) |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 8.30g/L(25 ºC) |
| BCS Class | 3 |
| EPA化学物质信息 | 2,3-Naphthalenediol, 5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydro- (42200-33-9) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | QJ4870000 |
| 海关编码 | 2922190900 |
| 毒害物质数据 | 42200-33-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans) |
应用领域
用途1
抗心律失常药。
制备方法
方法1
由5，8-二氢-1-萘酚制取顺式-5，6，7，8-四氢-1，6，7-萘三醇（熔点188-188.5℃），然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1，2-环氧丙烷反应，生成2，3-顺式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（环氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再与叔丁胺反应得到萘羟心安。
常见问题列表
抗心律失常药物
纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用，阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍，属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体，产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用，还阻断气管和血管平滑肌的β2受体，可降低静息和运动时的收缩压及舒张压，其每片40mg或80mg，初始剂量20~40mg，常用量40~80mg/d。
生物活性
Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。
靶点
| Target | Value |
|
β-adrenergic receptor
() |
体外研究
In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K m for OATP1A2 is 84 μM.
体内研究
In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.
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大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
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021-50460086-9 15921403865
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中文名称：Nadolol; 纳多洛尔相关杂质
英文名称：Nadolol-D9
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg ;25mg;50mg;100mg
备注：DCTI-A-245
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400-6206333 18521732826
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中文名称：纳多洛尔
英文名称：Nadolol
CAS：42200-33-9
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 2777.90;25mg/RMB 998.90
备注：试剂级
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中文名称：纳多洛尔
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CAS：42200-33-9
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备注：品牌：QCS;货号：RM-N010400;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：苯甲丁氮酮
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包装信息：Mg-g
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CAS：42200-33-9
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中文名称：苯甲丁氮酮
英文名称：5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
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纯度：98%
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中文名称：纳多洛尔
英文名称：Nadolol
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英文名称：Nadolol
CAS：42200-33-9
纯度：98% HPLC
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中文名称：2,3-顺式-1,2,3,4-四氢-5-[2-羟基-3-(叔丁氨)丙氧基]-2,3-萘二醇;萘羟心胺;苯甲丁氮酮;康格多;康加尔多;纳多洛尔;萘丁乐;萘肟洛尔
英文名称：NADOLOL
CAS：42200-33-9
纯度：90%
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