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66722-44-9

中文名称 比索洛尔
英文名称 Bisoprolol
CAS 66722-44-9
分子式 C18H31NO4
MDL 编号 MFCD00865795
分子量 325.44
MOL 文件 66722-44-9.mol
更新日期 2024/04/11 08:52:47
结构式 66722-44-9 结构式

基本信息

中文别名 比索洛尔
1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
英文别名 2-PROPANOL, 1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-
BISOPROLOL
Bisoprolo
Bisoprolol(Hemifumalate)
Bisoprolol base
1-(p-2-Isopropoxyethoxymethylphenoxy)-3-isopropylaminopropan-2-ol
Racemic Bisoprolol
1-[4-[2-(1-Methylethoxy)ethoxymethyl]phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol
Bisoprolol-D5
1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol-d5
1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(R)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(R)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
所属类别 药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药

物理化学性质

熔点 100 °C
沸点 445.0±45.0 °C(Predicted)
密度 1.033±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 氯仿(微溶)、甲醇(微溶)
酸度系数(pKa) pKa 9.57(H2O(extrap) t=25±1 Iunde?ned Aratmosphere) (Uncertain)
形态 neat
颜色 黄色
水溶解性 5.5ug/L(100 ºC)
CAS 数据库 66722-44-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Bisoprolol(66722-44-9)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H362
防范说明 P202-P263-P264-P270-P301+P312-P308+P313
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 1
RTECS号 UB8380000
危险等级 IRRITANT
毒害物质数据 66722-44-9(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途一
用于治疗心脑血管疾病

66722-44-9(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房通风低温干燥
毒性分级
中毒
急性毒性
静脉- 小鼠 LD50: 164 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物气体
类别
有毒物品
灭火剂
水,干粉、泡沫、砂土

常见问题列表

心血管药物
比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功,商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻,目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一。
另有研究表明,比索洛尔在降压的同时还可改善心脏舒张功能;对血糖、血脂无不良影响,在糖尿病患者的研究结论也是如此。主要用于治疗室上性心动过速、心房颤动、室性期前收缩、冠心病、心绞痛、轻至中度高血压,亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。
药代动力学
口服F达88%。Tmax为1.5~3 h。 PPB为30%。血浆清除T1/210~12 h。一次服药作用可维持24 h。
比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng/ml,半衰期17±5小时。
由于它的亲水性和亲脂性相等,对中枢神经系统的不良反应较亲脂性的美托洛尔轻,对肾功能的影响较亲水性的阿替洛尔小。比索洛尔具有两个等效的清除途径,一半在肝脏代谢为非活性物质,另一半以原形经肾脏排泄。
药理作用
本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,具有亲水性及亲脂性的特性,无内源性拟交感活性和膜稳定性,负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位,药物作用极为强大,比阿替洛尔和美托洛尔强7~10倍。它具有高度的β1受体选择性,模型复合体β1/β2的选择性研究发现:普萘洛尔为1/3,阿替洛尔为20/1,比索洛尔为60/1。另有研究比较了美托洛尔和比索洛尔β1/β2的选择性,结果前者为74/1,后者为119/1。同其他 β受体阻断剂一样,比索洛尔通过阻断心脏β1受体、抑制肾素—血管紧张素系统等,从而发挥对高血压、心绞痛、心律失常的治疗作用。最近的研究表明,P物质具有扩张血管降低外周阻力作用,高血压患者血浆P物质含量显著下降,经比索洛尔治疗后在血压下降的同时P物质显著回升,这也是其可能的降压机制之一。
毒理学
动物急性毒性,短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性,致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
适应症
高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的慢性稳定性心力衰竭。使用本品时需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。【注意与禁忌】 同阿替洛尔。
药物过量
β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓,低血压,支气管哮喘,急性心功能不全和低血糖。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大,心力衰竭患者可能非常敏感。
通常发生的药物过量,应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验,当临床需要时可以考虑以下处理方法:
心动过缓:静注阿托品。如果效果不好,可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下,应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压:应静注补充液体及应用血管升压药物,静注高血糖素有益。
房室传导阻滞(二度或三度):应细心监护患者,适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧:静注利尿剂,正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛:应用支气管扩张剂进行治疗,如异丙肾上腺素,β2一拟交感神经药和/或氨茶碱。
低血糖:静注葡萄糖。
禁忌
比索洛尔禁用于以下患者:
1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者
2. 心源性休克者
3. 二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)
4. 病窦综合征患者
5. 窦房阻滞者
6. 引起症状的心动过缓者(有症状的心动过缓)
7. 有症状的低血压
8. 严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者
9. 严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综台征患者
10. 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
11. 代谢性酸中毒患者
已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

供应商信息 更多

南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
现货日期: 2024/4/9 15:08:22
绵阳万迪诺医药科技有限公司
现货
联系电话: 18990175493 17883072998
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:95%
包装信息:100g/Bag/1;250g/Bag/1;500g/Bag/1;1000g/Bag/1;25kg/桶/1
备注:万迪诺、现货、高品质
库存量: >1000g
现货日期: 2024/4/11 8:52:47
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:1-{4-[(2-Isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)-2-propanol
CAS:66722-44-9
包装信息:500mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000516000
大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
联系电话: 021-50460086-9 15921403865
产品介绍:
中文名称:Bisoprolol; 比索洛尔相关杂质
英文名称:Bisoprolol-D6 Fumarate
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg ;25mg;50mg;100mg
备注:DCTI-A-284
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物Bisoprolol
英文名称:Balapiravir;Balapiravir;R1626;Ro 4588161
CAS:66722-44-9
包装信息:25 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-B191600;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海拓目化工有限公司
联系电话: 13391076197
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:97% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
杭州鼎燕化工有限公司
联系电话: 0571-0571-87157530-8001-8003 18008611859
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;10KG;25KG;1T;1FCL
备注:食品级;医药级;试剂级;工业级
大道生物科技(绍兴)有限公司
联系电话: 19138486554 18582380095
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol-d5 Hemifumarate
纯度:98% HPLC
包装信息:1mg 、5mg、10mg、50mg、 100mg、1g
深圳市祥根生物医药有限公司
联系电话: 0755-28967200 13631290199
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:99% HPLC or More
包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG
备注:品牌:美国AOCS,产品适用于药物研发生产以及注册申报,随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA,亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话: 0512-56316828
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话: 027-87466105 15377573527
产品介绍:
中文名称:比索洛尔;1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇;1-[4-[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
成都圣美凯生物科技有限公司
联系电话: 028-85157043 15882256948
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
包装信息:MG G
备注:少量现货
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话: +86-400-002-6226 13028896684
产品介绍:
中文名称:比索洛尔
英文名称:1-{4-[(2-Isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)-2-propanol
CAS:66722-44-9
深圳博泰尔生物技术有限公司
联系电话: 0755-22202135 13316968096
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:货号BIS3001
广州隽沐生物科技股份有限公司
联系电话: 17825480238
产品介绍:
中文名称:比索洛尔杂质P
英文名称:Bisoprolol
纯度:98% HPLC
包装信息:25mg,50mg,100mg
备注:品牌:DMCHEM;千平研发实验室,可提供定制服务;用途:适用于实验室研发使用
上海珞珐生化科技有限公司
联系电话: 021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:Bisoprolol
CAS:66722-44-9
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M24680

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