668270-12-0
中文名称
利拉利汀
英文名称
Linagliptin
CAS
668270-12-0
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
MOL 文件
668270-12-0.mol
更新日期
2024/12/18 09:51:16
结构式
基本信息
中文别名
欧唐宁
利拉利
利格利汀
利纳利汀
利拉列汀
利那列汀
利格列汀
利拉利汀
利拉利汀原料药
利拉利汀API
利拉利
利格利汀
利纳利汀
利拉列汀
利那列汀
利格列汀
利拉利汀
利拉利汀原料药
利拉利汀API
英文别名
inag
iptin
inagL
Ondero
CS-494
Bi 1356
CS-1974
Tradjenta
Lillidine
Lilalitine
iptin
inagL
Ondero
CS-494
Bi 1356
CS-1974
Tradjenta
Lillidine
Lilalitine
所属类别
医药中间体：原料药中间体
物理化学性质
| 熔点 | 202 ºC |
| 沸点 | 661.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 10.01±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色到橙色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H335-H315 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒害物质数据 | 668270-12-0(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途1
利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。
常见问题列表
用途
利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。
作用机制
利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素，与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高 GLP-1 浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度，从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合，与底物竞争结合位点从而抑制 DPP-Ⅳ，是一种具有选择性、竞争性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制剂。
副作用
利拉利汀最常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等，其机制尚有待进一步研究。
生物活性
Linagliptin (BI-1356)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
靶点
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
DPP-4
(cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，K i 为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。
体内研究
在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。
利拉利汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW6682701201 | 利拉利汀 | 668270-12-0 | 1G | 193元 |
| 2024/11/08 | S3031 | Linagliptin (BI-1356) | 668270-12-0 | 5mg | 876.33元 |
| 2024/11/08 | S3031 | 利拉利汀 Linagliptin | 668270-12-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1040.13元 |
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山东四环药业股份有限公司
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17314186806
产品介绍：
中文名称：利格列汀;利拉利汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：99.5% HPLC
包装信息：10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注：优质原料药,大货供应
上海双锕化学科技有限公司
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15010167677
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英文名称：Linagliptin; (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
CAS：668270-12-0
纯度：99%
包装信息：100 g; 500 g; 1 kg; 5 kg; 10 kg
备注：可定制；超纯
上海沛灵生物科技有限公司
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13127581762
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英文名称：Alogliptin Benzoate
CAS：668270-12-0
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
库存量：
>1kg
现货日期：
2024/12/5 11:09:40
济南腾源化工科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：利格列汀
CAS：668270-12-0
纯度：99%
包装信息：1g;100g;1kg
备注：现货
库存量：
>100g
现货日期：
2024/12/16 8:21:15
上海芮晖化工科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：98%
包装信息：1g;5g;50g;500g
备注：优势供应
库存量：
>10g
现货日期：
2024/12/18 9:51:16
湖北威德利化学科技有限公司
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027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G
库存量：
1000g
现货日期：
2024/12/3 16:55:23
山东辰熙医药科技有限公司
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库存量：
>60kg
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2024/12/9 10:56:10
钟祥市耀威生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：利拉利汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：99
包装信息：1kg;25kg
备注：现货供应
库存量：
>1000g
现货日期：
2024/12/17 16:16:44
山东铭枫医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：利拉列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：99
包装信息：5KG;1KG
备注：1000g
库存量：
1000g
现货日期：
2024/12/11 13:15:05
武汉鼎信通药业有限公司
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027-52344656 15871722230
产品介绍：
中文名称：利拉利汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
现货日期：
2024/12/10 9:01:27
济南三元化工有限公司
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库存量：
1000g
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2024/12/6 9:51:42
江西瑞威尔生物科技有限公司
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400-880-2824 18107960669
产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：0.98
备注：65
库存量：
120g
现货日期：
2024/12/12 9:51:39
湖北健楚生物医药有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：利拉列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：98%
包装信息：50G,500G,10KG
库存量：
750克
现货日期：
2024/12/9 10:33:04
常州翔龙医药科技有限公司
现货
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18661161657
产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：Linagliptin Impurity L
纯度：95%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌QCC，产品货号：QL141222
库存量：
49g
现货日期：
2024/12/16 13:26:47
江西瑞威尔生物科技有限公司
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400-880-2824; 13184580281
产品介绍：
中文名称：利格列汀及中间体
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：98
包装信息：25KG 10KG 5KG
备注：Kg级|
库存量：
1000克
现货日期：
2024/12/13 15:35:40
湖北辰心药业有限公司
现货
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17362916295 17362916295
产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：Linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：99%HPLC
包装信息：1kg;25kg
备注：大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
库存量：
100kg
现货日期：
2024/12/10 14:47:57
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍：
中文名称：利格列汀
英文名称：linagliptin
CAS：668270-12-0
纯度：>=98%
包装信息：1kg，5kg，25kg
备注：现货库存可分装，助力科学实验，详询龙经理：18502762003
库存量：
10kg
现货日期：
2024/12/4 17:44:01