74397-12-9
中文名称
利马前列素
英文名称
LIMAPROST
CAS
74397-12-9
分子式
C22H36O5
MDL 编号
MFCD00868275
分子量
380.52
更新日期
2024/11/19 12:43:16
结构式
中文别名
利马司特
利马前列
利马前列素
(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-二羟基-17,20-二甲基-9-氧代前列-2,13-二烯-1-酸(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-DIHYDROXY-17,20-DIMETHYL-9-OXOPROSTA-2,13-DIEN-1-OICACID
英文别名
op1206
D02722
ono1206
LIMAPROST
n-1-oicacid
,13e,15s,17s)-
17A,20-DIMETHYL-D2-PGE1
17α,20-dimethyl-δ2-PGE1
17S,20-Dimethyl-trans-D2-PGE1
17S,20-DiMethyl-trans-Δ2-PGE1
所属类别
药物: 激素及其有关药物: 前列腺素
| 外观性状 |
白色结晶，熔点97～100℃。 |
| 熔点 |
97-100° |
| 沸点 |
550.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.118 |
| 储存条件 |
−20°C
|
| 溶解度 |
DMF: soluble
|
| 酸度系数(pKa) |
4.78±0.10(Predicted) |
| 形态 |
crystalline |
| 形态 |
crystalline
|
| 颜色 |
White to off-white |
用途1
对末梢循环有改善作用，对血小板的环磷酸苷含量，对血栓素的生成有抑制作用。用于闭塞性血栓血管炎及并发溃疡、疼痛及冷感等缺血症状。
方法1
88mg化合物(I)和357mg4-二甲氨基吡啶溶于二氯甲烷，在冰浴冷却下加入116脚甲磺酰氯。加毕，在30℃反应2.5h，得到94%的化合物(Ⅱ)。80mg化合物(Ⅱ)和800mg锌在含乙酸的异丙醇中，在50℃反应2h，得到66%的化合物(Ⅲ)。再酸性(如三氟乙酸或甲磺酸)水解为化合物(Ⅳ)，最后用猪肝酯酶水解，得到利马前列素。
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-B0683 | 利马前列素
Limaprost | 74397-12-9 | 2mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-B0683 | 利马前列素
Limaprost | 74397-12-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1993元 |
| 2024/11/08 | HY-B0683 | 利马前列素
Limaprost | 74397-12-9 | 5mg | 2381元 |
生物活性
Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
体外研究
Limaprost inhibits the IL-1-mediated induction of nerve growth factor (NGF) in a concentration-dependent manner with an IC
50
value of 70.9 nM human IVD cells.
体内研究
Limaprost (OP1206) given orally at more than 100 mg/kg relieves Argipressin-induced ST depression of rat electrocardiogram (ECG).
Intra-coronary injection of Limaprost (OP1206; 1-100 ng/kg) in dogs results in a remarkable increase of coronary blood flow without any influence on heart rate, blood pressure, myocardial oxygen consumption and redox potential.
Resistance in both large and small vessels of dog coronary artery is decreased by intravenous injection of Limaprost (OP1206; 1-3 mg/kg).
Platelet aggregation, adhesiveness, bleeding time, and thrombocytopenia induced by ADP and collagen infusion in guinea-pigs are inhibited by oral administration of Limaprost (OP1206) at the same doses or doses less than those relieving Argipressin-induced ST depression of ECG.
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称：利马前列素
英文名称：LiMaprost
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英文名称：Limaprost
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