1025967-78-5
中文名称
立他司特
英文名称
lifitegrast
CAS
1025967-78-5
分子式
C29H24Cl2N2O7S
分子量
615.48
MOL 文件
1025967-78-5.mol
更新日期
2024/05/01 08:10:54
结构式
基本信息
中文别名
利菲司特
立他斯特
立非司特
利非司特
立他司特
列他司特
立他斯特杂质
立他司特杂质
立他司特相关杂质
立他斯特杂质对照品
立他斯特
立非司特
利非司特
立他司特
列他司特
立他斯特杂质
立他司特杂质
立他司特相关杂质
立他斯特杂质对照品
英文别名
CS-2633
SHP-606
SAR 1118
ifitegrast
liftegrast
Lifitegras
lifitegrast
Lifitegrast-d4
SAR-1118
SAR1118
Lifitegrast(API)
SHP-606
SAR 1118
ifitegrast
liftegrast
Lifitegras
lifitegrast
Lifitegrast-d4
SAR-1118
SAR1118
Lifitegrast(API)
物理化学性质
熔点 | >163°C (dec.) |
沸点 | 811.9±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.479±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(微溶、加热、超声处理)、甲醇(微溶、超声处理) |
酸度系数(pKa) | 3.14±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1),一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成,导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示,人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。
适应症
Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂,用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1(LFA-1),阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达,LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成,从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明,Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1,还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。
应用
立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂,通过阻断两种重要细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1)的结合来抑制T细胞介导的炎症,从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。
生物活性
Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂,抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。
靶点
Target | Value |
Integrin
() |
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英文名称:(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid
CAS:1025967-78-5
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中文名称:立他司特
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中文名称:立他司特
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英文名称:(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid
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英文名称:lifitegrast
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CAS:1025967-78-5
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CAS:1025967-78-5
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