603139-19-1
中文名称
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称
MK-0822
CAS
603139-19-1
分子式
C25H27F4N3O3S
MDL 编号
MFCD11042419
分子量
525.564
MOL 文件
603139-19-1.mol
更新日期
2024/11/20 12:26:39
结构式
基本信息
中文别名
奥当卡替
奥当卡替(MK-0822)
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1]
奥当卡替(MK-0822)
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1]
英文别名
MK-0822
ODANACATIB
Unii-N673F6W2vh
Odanacatib, >=98%
Odanacatib(Mk0822)
Odanacatib,MK-0822,MK0822
N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide
(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl)ethylamino)pentanamide
(2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-{[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-Methanesulfonylphenyl)phenyl]ethyl]aMino}pentanaMide
(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-(((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(Methylsulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)aMino)pentanaMide
ODANACATIB
Unii-N673F6W2vh
Odanacatib, >=98%
Odanacatib(Mk0822)
Odanacatib,MK-0822,MK0822
N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide
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(2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-{[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-Methanesulfonylphenyl)phenyl]ethyl]aMino}pentanaMide
(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-(((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(Methylsulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)aMino)pentanaMide
所属类别
生物化工：Cysteine Protease 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 223-224 °C |
| 沸点 | 681.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.35 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微、加热、超声处理）、甲醇（轻微、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H373 |
| 防范说明 | P260-P314-P501 |
常见问题列表
生物活性
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。
体外研究
在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
体内研究
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
特征
Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。
靶点
| Target | Value |
|
Cathepsin K (human)
() | 0.2 nM |
|
Cathepsin K (rabbit)
() | 1 nM |
体外研究
在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
体内研究
Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
图谱信息
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺(603139-19-1)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
戊言医药科技（上海）有限公司
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中文名称：(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称：mk-0822
CAS：603139-19-1
纯度：0.99
包装信息：30
备注：G级|
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Odanacatib
CAS：603139-19-1
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/11/13 9:55:55
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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英文名称：MK0822
CAS：603139-19-1
纯度：98.0%
包装信息：1g;10g,100g
备注：试剂级
库存量：
>20mg
现货日期：
2024/11/20 12:26:39
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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CAS：603139-19-1
包装信息：1g
库存量：
0.075g
现货日期：
2024/11/13 15:54:09
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英文名称：MK-0822
CAS：603139-19-1
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
张家港阿拉宁生化技术有限公司
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英文名称：Odanacatib
CAS：603139-19-1
纯度：>98% HPLC
包装信息：5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g
备注：Peptide
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
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中文名称：奥当卡替
英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海瀚鸿科技股份有限公司
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中文名称：奥当卡替
英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：98+%
备注：AB07703
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4-(甲基磺酰基)[1,1-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称：MK-0822
CAS：603139-19-1
纯度：>98%,cathepsin K
包装信息：100MG
备注：>98%,cathepsin K抑制剂 1800
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：奥当卡替
英文名称：Odanacatib
CAS：603139-19-1
纯度：99.92%
包装信息：1mg/RMB 526;5mg/RMB 1230;10mg/RMB 2180
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
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中文名称：奥当卡替
英文名称：MK-0822
CAS：603139-19-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
产品介绍：
中文名称：奥当卡替
英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海德欣致远生物技术有限公司
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021-58088081 Q3252066219
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中文名称：(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/;50g/;100g/
备注：现货
上海与昂化工有限公司
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英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：Odanacatib (MK-0822)
CAS：603139-19-1
纯度：99%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
备注：可定制包装规格
南京罗迈美生物科技有限公司
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中文名称：奥当卡替
英文名称：ODANACATIB
CAS：603139-19-1
纯度：98%
包装信息：980RMB/20MG
备注：试剂级