58-54-8
中文名称
利尿酸
英文名称
Ethacrynic acid
CAS
58-54-8
EINECS 编号
200-384-1
分子式
C13H12Cl2O4
MDL 编号
MFCD00056693
分子量
303.14
更新日期
2024/06/24 11:40:52
结构式
中文别名
2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰)苯氧乙酸
利尿酸
依他尼酸
英文别名
[2,3-DICHLORO-4-(2-METHYLENEBUTYRYL)PHENOXY]ACETIC ACID
ETACRYNIC ACID
ETHACRYNIC ACID
(2,3-dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phenoxy)-aceticaci
(2,3-dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phenoxy)aceticacid
(2,3-dichloro-4-(2-methylenebutyryl)phenoxy)-aceticaci
(4-(2-methylenebutyryl)-2,3-dichlorophenoxy)aceticacid
[2,3-Dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phe-noxy]aceticacid
crinuryl
edecril
edecrin
edecrina
endecril
etacrinicacid
etakrinicacid
hidromedin
hydromedin
kyselina4-(2-(1-butenyl)karbonyl)-2,3-dichlorfenoxyoctova
kyselinaethakrynova
methylenebutyrylphenoxyaceticacid
所属类别
原料药:利尿药
外观性状 |
白色结晶性粉末。熔点122℃。极易溶于乙醇,易溶于乙醚、氯仿或冰醋酸,不溶于水。 |
熔点 |
125 °C |
沸点 |
480.0±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.3562 (estimate) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) |
3.50(at 25℃) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
水溶解性 |
Soluble in ethanol, chloroform, ether, ammonia, carbonates, and methanol. Insoluble in water. |
Merck |
3717 |
CAS 数据库 |
58-54-8(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 |
Ethacrynic acid (58-54-8) |
用途一
该品为强利尿药。具有抑制肾小管对钠、氯离子的再吸收作用,作用强而快,是严重水肿所必需的药物,但毒性较大,慢性肾功能不全者少用。鼠口服LD50为627mg/kg。
方法一
由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。1.2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝,继续回流3h。冷至50℃,分去正庚烷,冷却,加稀盐酸,升温至86℃,立即冷至40℃,过滤、洗涤,得2,3-二氯-4-丁酰苯酚粗品。粗品用酸碱法精制、活性炭脱色,得熔点为108-111℃的精品。收率85%。2.依他尼酸的制备将2,3-二氯-4-丁酰苯酚、无水乙醇和乙酸钠加热至回流,滴加溴乙酸乙酯,反应3h后回收乙醇。冷却,过滤,洗涤,用乙醇重结晶,得2,3-二氯-4-丁酰苯氧乙酸乙酯。然后将其投入甲醛和乙醇的混合液中,于回流下滴加碳酸钾、水和乙醇的混合液,继续回流1.5h。冷却,加稀盐酸析出沉淀,过滤、洗涤、干燥,最后经重结晶和活性炭脱色而得依他尼酸。收率约40%。
临床应用和适应症
利尿酸为高效利尿药。本品利尿作用与呋塞米相似,也是作用于髓袢升支髓质部,抑制Na+、Cl-的重吸收。其作用特点、疗效速度和持续时间均与呋塞米一致。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。
用法用量
成人口服:1次25mg,1日1~3次,如效果不佳可逐渐加量,一般1日剂量不宜超过100mg,3~5日为1疗程。
治疗急性肺水肿:将本品25~50mg溶于20~40ml生理盐水注射液中,在10~20分钟缓慢静脉注射或点滴,根据病情可增加剂量,但每次剂量不宜超过100mg。
治疗急性肾衰。早期,以本品25~40mg溶于40~50ml生理盐水中缓慢静脉注射,1次剂量不宜超过100mg,必要时可于2~4小时后再注射1次,第2次注射时宜更换注射部位。
不良反应
利尿酸可出现口干、乏力、肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、恶心、视力模糊、头痛等。本品亦能引起高尿酸血症、高血糖、体位性低血压、胃肠道不适、暂时或永久性耳聋等。极少数患者出现肝细胞损伤、过敏性紫癜、粒细胞缺乏、皮疹、发热等。孕妇禁用。哺乳妇女、糖尿病、有痛风史者、严重肝功能损害、有红斑狼疮史者慎用。无尿患者和婴儿禁用。
药代动力学
主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合,本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟,达峰时间为0.33~1小时。作用持续时间为2小时,T1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-B1640 | 利尿酸 Ethacrynic acid | 58-54-8 | 50mg | 550元 |
2024/11/08 | HY-B1640 | 利尿酸 Ethacrynic acid | 58-54-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
2024/11/08 | S5561 | 利尿酸 Ethacrynic Acid | 58-54-8 | 5mg | 573.3元 |
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中文名称:利尿酸
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