54063-53-5
中文名称
普罗帕酮
英文名称
Propafenone
CAS
54063-53-5
EINECS 编号
258-955-6
分子式
C21H27NO3
MDL 编号
MFCD00216020
分子量
341.44
MOL 文件
54063-53-5.mol
结构式
基本信息
中文别名
1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮
普罗帕酮
盐酸普罗帕酮(心律平)
苯丙酰心安
丙苯酮
丙酚酮
来特莫诺尔
羟丙苯丙酮
普罗帕酮
盐酸普罗帕酮(心律平)
苯丙酰心安
丙苯酮
丙酚酮
来特莫诺尔
羟丙苯丙酮
英文别名
1-[2-(2-hydroxy-3-propylamino-propoxy)phenyl]-3-phenyl-propan-1-one
AKOS 215-08
PROPAFENONE
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanon
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanone
(RS)-Propafenone
1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl- (9CI)
Propafenone USP
Propafenone (base and/or unspecified salts)
PROPAFENONE HCL USP
2'-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-β-phenylpropiophenone
WZ-884-642
WZ-884-643
β-Phenyl-2'-[3-(propylamino)-2-hydroxypropoxy]propiophenone
AKOS 215-08
PROPAFENONE
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanon
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanone
(RS)-Propafenone
1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl- (9CI)
Propafenone USP
Propafenone (base and/or unspecified salts)
PROPAFENONE HCL USP
2'-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-β-phenylpropiophenone
WZ-884-642
WZ-884-643
β-Phenyl-2'-[3-(propylamino)-2-hydroxypropoxy]propiophenone
所属类别
原料药：抗心律失常药
物理化学性质
| 沸点 | 519.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.096±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 68 mg/mL (199.16 mM);Ethanol: 41 mg/mL (120.08 mM) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.27 (Uncertain) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 759.9ug/L(22.5 ºC) |
| CAS 数据库 | 54063-53-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Propafenone(54063-53-5) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | R46-R22 |
| 安全说明 | S53-S36/37/39-S45 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UH2833000 |
| 毒害物质数据 | 54063-53-5(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
高效Ic类抗心律失常药
普罗帕酮(propafenone)，亦称心律平，1977年首先在欧洲临床使用，上世纪80年代初进入我国。它是一种高效的Ic类抗心律失常药，具有起效迅速、作用时间长、疗效确切等优点，常用于治疗室性或室上性早搏、室性或室上性心动过速等心律失常，是国内应用最广的抗心律失常药物之一。药理作用： 普罗帕酮可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦肯野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，P-R间期及QRS波均延长，延长心房及房室结的有效不应期，对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。
抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β受体阻断作用有关。它有微弱的钙离子通道阻滞作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
图1为普罗帕酮的结构式
药动学
口服吸收良好，吸收率近100%，但首关效应明显，其生物利用度呈剂量依赖性，因剂量和剂型而异。口服后2～3h抗心律失常作用达高峰，作用可持续8h以上。血浆蛋白结合率93%。本品主要以代谢物形式经肾排泄。半衰期(t1/2)为3.5～4h。严重肝功能损害时清除减慢。不能经过透析排出。
用途
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，也可用于各种期前收缩(早搏) 的治疗。
不良反应
1.不良反应较少，可有口干，舌唇麻木、味觉障碍。2.头痛，头晕、恶心、呕吐、便秘、胆汁淤积性肝损害等。
3.个别心电图可出现窦房结抑制、房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长，加重心衰和支气管痉挛等。
禁忌
无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。 有关普罗帕酮的高效Ic类抗心律失常药、药动学、用途、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-01-30）
注意事项
1.心肌严重损害者慎用。 2.严重的心动过缓、肝肾功能不全、明显低血压患者慎用。
3.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
药物相互作用
1.与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。 2.本品可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。
3.与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。
4.与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。
5.与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。
6.本品与其他抗心律失常药，如奎尼丁、维拉帕米、普萘洛尔等合用可能增加本品不良反应。
7.降压药可使本品降压作用增强。
8.同时应用局麻药可能增加本品中枢神经系统不良反应。
9.与地高辛合用，本品在每日 450mg时使地高辛血药浓度升高 25%，在每日900mg升高85%。
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上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：
021-61259108 18621169109
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中文名称：盐酸普罗帕酮
英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：99%
包装信息：100g
备注：B66070
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：普罗帕酮
英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：普罗帕酮
英文名称：Propafenone Hydrochloride
纯度：99%
包装信息：1kg，25kg
备注：医药级
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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纯度：95% HPLC
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：普罗帕酮
英文名称：Propafenone
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北京沃凯生物科技有限公司
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中文名称：普罗帕酮
英文名称：Propafenone
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纯度：99%
包装信息：10MG
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北京迈瑞达科技有限公司
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：98%
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：98% HPLC
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中文名称：普罗帕酮
英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：99%
包装信息：25kg/桶
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上海传芊化工科技中心
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英文名称：Propafenone
CAS：54063-53-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G