533-37-9

用作医药中间体

用作药物头孢匹罗的中间体

2,3-环戊烯并吡啶是一种吡啶衍生物，是合成头孢匹罗的重要中间体，也被广泛应用于制备植物保护剂、合成树脂、塑料制品等。头孢匹罗作为第四代新型头孢菌素，具有广谱、高效、低毒、耐酶等特点，是已知头孢菌素中对革兰氏阳性菌抗菌活性最强的抗生素，最早于1992年以Cefrom的商品名在瑞典上市。虽然头孢匹罗在发达国家已上市使用二十年，但由于国内经济、技术等条件的限制，未能形成规模，仍处于起步阶段。

先将1.6132 g四氯化钛和19.3 g 乙醇混合配制成含钛浸渍液，把该含钛浸渍液加入20gγ-Al2O3(孔体积0.61ml/g)中，经12h浸渍、80℃干燥4h后自然冷却，得到2%Ti/γ-Al2O3；再将2.3351g Cu(NO3)2·3H2O和12.2 g水混合配制成的浸渍液加入2%Ti/γ-Al2O3中，经12h浸渍、80℃干燥4h后，500℃焙烧制得改性氧化铝催化剂3%Cu/2%Ti/γ-Al2O3；最后，将该改性氧化铝催化剂用于合成2,3-环戊烯并吡啶的反应：将原料甘油水溶液（质量浓度为15%）、环戊酮和氨气以及载气氮气通入装有改性氧化铝催化剂3%Cu/2%Ti/γ-Al2O3的固定床反应器，甘油水溶液的进料液时空速为0.23h-1，环戊酮的进料液时空速为0.07h-1，氨气空速为54.0h-1，氮气空速为1066.3h-1，在常压和300℃条件下进行反应时，甘油的转化率为70.3%，2，3-环戊烯并吡啶的选择性为81.6%。 采用本实施例工艺条件，反应原料甘油廉价易得，既可以采用工业级纯甘油，亦可采用生物柴油副产的粗甘油，解决了生物柴油副产甘油大量过剩的问题，保障了整个产业链的可持续发展；而改性氧化铝催化剂载体易得，制备方法简单，易于操作，催化剂活性高，稳定性好。将此改性氧化铝催化剂用于以甘油、环戊酮和氨气为原料合成2,3-环戊烯并吡啶的气固相反应，获得很好的效果，催化剂价格便宜，反应易实施，反应条件温和，具有很好的开发前景。