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398493-79-3

中文名称 PHA-680632
英文名称 PHA-680632
CAS 398493-79-3
分子式 C28H35N7O2
分子量 501.62
MOL 文件 398493-79-3.mol
更新日期 2026/09/23 17:33:59
结构式 398493-79-3 结构式

基本信息

中文别名 化合物PHA-680632
N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名 CS-411
PHA-680632 USP/EP/BP
PHA-680632(PHA680632)
PHA-680632
PHA680632
PHA 680632
Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]p
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyra
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
所属类别 生物化工:Aurora Kinase 抑制剂

物理化学性质

熔点 240-242 °C
沸点 709.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.294
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa) 12.26±0.70(Predicted)
形态 粉末
颜色 White to off-white

常见问题列表

生物活性
PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
体外研究
PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞,造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理,导致作用于肿瘤细胞效果增强,尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞,而不是p53野生型 细胞,提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。
体内研究
PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型,通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡,抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠,抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长,导致全部肿瘤稳定化,部分肿瘤衰退。
特征
PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
靶点
TargetValue
Aurora A 27 nM
Aurora C 120 nM
Aurora B 135 nM
FGFR1 390 nM
PLK1 780 nM
体外研究

PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞,造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理,导致作用于肿瘤细胞效果增强,尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞,而不是p53野生型 细胞,提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。

体内研究
PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型,通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡,抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠,抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长,导致全部肿瘤稳定化,部分肿瘤衰退。

图谱信息

PHA-680632(398493-79-3)核磁图(1HNMR)

PHA-680632价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/09/15HY-10178PHA-680632
PHA-680632
398493-79-31 mg250元
2026/09/15HY-10178PHA-680632
PHA-680632
398493-79-35 mg500元
2026/09/15HY-10178PHA-680632
PHA-680632
398493-79-310 mM * 1 mL in DMSO552元

供应商信息 更多

河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话: 0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称:N-(2,6-Diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
CAS:398493-79-3
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2232176231 电话(同微信):15324716602
库存量: 1g
现货日期: 2026/9/23 17:33:59
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:PHA-680632(PHA680632)
CAS:398493-79-3
备注:C14011
上海源鼎化学科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-
CAS:398493-79-3
纯度:98%
包装信息:1g,10g,100g,1kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 13167063860
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中文名称:PHA-680632
英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:≥98%
包装信息:5mg/RMB 453.90;25mg/RMB 2223.90;100mg/RMB 5560.90
郑州鸿尚科技有限公司
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中文名称:PHA-680632;N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称:N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide;PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:98% HPLC
包装信息:100g;10g;5g;1g;500mg;250mg;100mg;10mg;5mg
备注:仅用科学研究
武汉恒和达生物医药有限公司
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英文名称:pha-680632
CAS:398493-79-3
纯度:99% HPLC
包装信息:5g; 10g; 100g; 1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称:N-(2,6-Diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
CAS:398493-79-3
纯度:99% (HPLC)
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;1g
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称:N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:PHA680632
CAS:398493-79-3
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:98%
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备注:S80697
成都华纯科技有限公司
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英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3
纯度:99% HPLC
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上海瀚香生物科技有限公司
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中文名称:伊斯平斯
英文名称:PHA-680632
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上海超岚化工科技中心
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中文名称:PHA-680632;N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
CAS:398493-79-3
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英文名称:PHA-680632
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上海臻励生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:PHA-680632
CAS:398493-79-3

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