398493-79-3
中文名称
PHA-680632
英文名称
PHA-680632
CAS
398493-79-3
分子式
C28H35N7O2
分子量
501.62
MOL 文件
398493-79-3.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:09
结构式
基本信息
中文别名
化合物PHA-680632
N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名
CS-411
PHA-680632 USP/EP/BP
PHA-680632(PHA680632)
PHA-680632
PHA680632
PHA 680632
Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]p
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyra
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
PHA-680632 USP/EP/BP
PHA-680632(PHA680632)
PHA-680632
PHA680632
PHA 680632
Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxaMide, N-(2,6-diethylphenyl)-
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]p
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyra
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 240-242 °C |
| 沸点 | 709.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.294 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 酸度系数(pKa) | 12.26±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
常见问题列表
生物活性
PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
体外研究
PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞，造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理，导致作用于肿瘤细胞效果增强，尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞，而不是p53野生型 细胞，提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。
体内研究
PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡，抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，导致全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。
特征
PHA-680632是有效的Aurora激酶选择性抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| Aurora A | 27 nM |
| Aurora C | 120 nM |
| Aurora B | 135 nM |
| FGFR1 | 390 nM |
| PLK1 | 780 nM |
体外研究
PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 时，IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞，IC50 为0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于肿瘤细胞，造成多倍性。PHA-680632的活性机制和抑制Aurora激酶相一致。 PHA-680632 和放射处理联合处理，导致作用于肿瘤细胞效果增强，尤其作用于p53缺陷细胞。100-400 nM PHA680632和电离辐射联合处理p53缺陷的 HCT116细胞，而不是p53野生型 细胞，提高辐射诱导膜联蛋白V阳性细胞, 微核形成,和Brca1集落形成。
体内研究
PHA-680632按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60,A2780,和 HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡，抑制肿瘤生长。PHA-680632按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，导致全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。
PHA-680632价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1454 | PHA-680632 PHA-680632 | 398493-79-3 | 5mg | 1396.79元 |
| 2024/04/30 | S1454 | PHA-680632 PHA-680632 | 398493-79-3 | 10mg | 2621.55元 |
| 2024/04/30 | S1454 | PHA-680632 PHA-680632 | 398493-79-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 2801.36元 |
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中文名称：N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称：N-(2,6-Diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
CAS：398493-79-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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产品介绍：
英文名称：Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-
CAS：398493-79-3
纯度：97%
包装信息：1g,5g,10g,100g,1kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：98%
包装信息：5mg/RMB 720.90;100mg/RMB 6179.90;25mg/RMB 2471.90
备注：试剂级
郑州鸿尚科技有限公司
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中文名称：PHA-680632；N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称：N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide；PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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英文名称：pha-680632
CAS：398493-79-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5g; 10g; 100g; 1kg
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：N-(2,6-二乙基苯基)-4,6-二氢-3-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯甲酰基]氨基]吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：PHA680632
CAS：398493-79-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：95%
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：99% HPLC
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中文名称：伊斯平斯
英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：98% HPLC LCMS
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纯度：97% HPLC
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英文名称：PHA-680632
CAS：398493-79-3
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g