328998-25-0
中文名称
4E1RCAT
英文名称
4E1RCat
CAS
328998-25-0
分子式
C28H18N2O6
分子量
478.45
更新日期
2024/09/04 11:40:22
结构式
中文别名
4-[2,3-二氢-3-[[5-(4-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2-氧代-5-苯基-1H-吡咯-1-基]苯甲酸
英文别名
CS-1228
4E1RCat
4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid
4-[2,3-Dihydro-3-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-2-oxo-5-phenyl-1H-pyrrol-1-yl]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[2,3-dihydro-3-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]Methylene]-2-oxo-5-phenyl-1H-pyrrol-1-yl]-
4-[(3E)-3-[[5-(4-Nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrol-1-yl]benzoic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：≥5mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
棕色至深棕色 |
生物活性
4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.
靶点
IC50: ∼4 μM (eIF4E/eIF4G)
体外研究
4E1RCat is an inhibitor of eIF4E:eIF4GI interaction, with an IC
50
an of ∼4 μM. 4E1RCat binding to eIF4E also interferes with eIF4G and 4E-BP binding. 4E1RCat inhibits ribosome recruitment to mRNA in a cap-dependent manner. 4E1RCat blocks the capped mRNA translation, and the translation is activated by CDK1/CYCB1. Nearly all new protein synthesis in both mitosis and interphase is cap-dependent and -sensitive to 4E1RCat treatment, in HeLa and U2OS cells.
体内研究
4E1RCat (15 mg/kg, i.p.) affacts chemosensitivity of Pten
+/-
Eμ-Myc tumors in mice. 4E1RCat (15 mg/kg, i.p.) sensitizes Pten
+/-
Eμ-Myc and Tsc2
+/-
Eμ-Myc lymphomas to the cytotoxic effects of doxorubicin (Dxr), and 4E1RCat targets translation in mice.
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