2883-98-9
中文名称
alpha-细辛脑
英文名称
alpha-Asarone
CAS
2883-98-9
EINECS 编号
220-743-6
分子式
C12H16O3
MDL 编号
MFCD00064457
分子量
208.25
MOL 文件
2883-98-9.mol
更新日期
2024/04/22 09:03:47
结构式
基本信息
中文别名
alpha-细辛脑
反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯
细辛醚
ALPHA-细辛醚(ALPHA-细辛脑)
Α-细辛醚
反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯
细辛醚
ALPHA-细辛醚(ALPHA-细辛脑)
Α-细辛醚
英文别名
1,2,4-TRIMETHOXY-5-(1-PROPENYL)BENZENE
2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYL BENZENE
A-ASARONE
ALPHA-ASARONE
ALPHA-ASARONE (PHENOL DERIVATIVE)
ASARONE
ASARONE, A-
(e)-1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene
TRANS-1,2,4-TRIMETHOXY-5-(1-PROPENYL)BENZENE
TRANS-1-PROPENYL-2,4,5-TRIMETHOXYBENZENE
TRANS-2,4,5-TRIMETHOXY-1-PROPENYLBENZENE
TRANS-2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYLBENZENE
TRANS-ASARONE
(E)-2,4,5-Trimethoxypropenylbenzene
(E)-Asarone
1,2,4-Trimethoxy-5-[(1E)-1-propenyl]benzene
2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-(e)-benzen
2,4-trimethoxy-5-propenyl-(e)-benzen
2,4-trimethoxy-5-propenyl-trans-benzen
asarabaccacamphor
2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYL BENZENE
A-ASARONE
ALPHA-ASARONE
ALPHA-ASARONE (PHENOL DERIVATIVE)
ASARONE
ASARONE, A-
(e)-1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene
TRANS-1,2,4-TRIMETHOXY-5-(1-PROPENYL)BENZENE
TRANS-1-PROPENYL-2,4,5-TRIMETHOXYBENZENE
TRANS-2,4,5-TRIMETHOXY-1-PROPENYLBENZENE
TRANS-2,4,5-TRIMETHOXYPROPENYLBENZENE
TRANS-ASARONE
(E)-2,4,5-Trimethoxypropenylbenzene
(E)-Asarone
1,2,4-Trimethoxy-5-[(1E)-1-propenyl]benzene
2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-(e)-benzen
2,4-trimethoxy-5-propenyl-(e)-benzen
2,4-trimethoxy-5-propenyl-trans-benzen
asarabaccacamphor
所属类别
生物化工：中草药成分
物理化学性质
| 外观性质 | 针状结晶(石油醚)。几乎不溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚。熔点：57-61 °C沸点：296 °C |
| 外观性状 | 几乎不溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚 |
| 熔点 | 57-61 °C(lit.) |
| 沸点 | 296 °C(lit.) |
| 密度 | 1.1227 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5060 (estimate) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | 易溶于可溶于氯仿、甲醇。 |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 敏感性 | 感光 |
| 最大波长(λmax) | 312nm(EtOH)(lit.) |
| BRN | 1910606 |
| LogP | 3.406 (est) |
| CAS 数据库 | 2883-98-9(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Asarone(2883-98-9) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312+P330-P501-P301+P312a-P330-P501a |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22 |
| 安全说明 | S22-S24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DC2975000 |
| 海关编码 | 29093090 |
| 毒害物质数据 | 2883-98-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | bird - wild,LD50,oral,750mg/kg (750mg/kg),Archives of Environmental Contamination and Toxicology. Vol. 12, Pg. 355, 1983. |
应用领域
用途一
本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、抗癫痫、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。临床用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、成人肺炎、慢性阻塞性肺疾病伴肺部急性炎症、癫痫大发作及高脂血症等。
常见问题列表
概述
α-细辛脑，别名细辛脑，α-细辛醚，Asarone。化学名称:2, 4, 5-三甲氧基-1-丙稀基苯, 是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分, 具有镇静、抗惊厥，以及平喘、祛痰、止咳、解痉、利胆等多种作用，并对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度抑制作用。提取的单体临床应用于肺炎、哮喘、癫痫大发作等收到良好效果。
理化性质
溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中, 不溶于水。其微黄色结晶状态的熔点为59 ～ 60℃;针状结晶状态的熔点62 ～ 63 ℃, 沸点296 ℃。
药理作用
1.镇静、抗惊厥作用α-细辛脑具有较强的中枢镇静及抗惊厥作用, 能对抗电惊厥和戊四氮引起的惊厥。这是由于提高了脑组织的兴奋阈、减弱了来自病灶的兴奋扩散, 从而对惊厥大发作产生治疗效果;但是α-细辛脑与安定一样对复杂性热惊厥疗效差。因此一般短程应用α-细辛脑预防性治疗单纯性热性惊厥再发。
2.祛痰作用
α-细辛脑的祛痰作用是通过增强气管纤毛运动达到的。
3.舒张支气管平滑肌的作用
治疗支气管哮喘的常规治疗方法有吸氧、输液、抗生素、β2受体兴奋剂、茶碱类、激素等。在此基础上, 同时使用α-细辛脑注射液作为治疗组;以常规方法为对照组, 考察疗效、探究机理。结果α-细辛脑为选择性的激动体内β2受体, 对抗组胺、乙酰胆碱,舒张支气管平滑肌, 同时又抑制了内源性致病物质的释放,改善循环障碍。
4.抑制鼠肝细胞合成与分泌脂质的作用
α-细辛脑能够抑制培养的肝细胞分泌脂蛋白和脂质的合成。
5.抗癌作用
α-细辛脑对SGC、D6和Hela等人癌细胞株有抗癌活性。
6.利胆作用
经肠道给予LD50剂量(约136 mg·kg-1)1/5的α-细辛脑后, 大鼠的胆汁引流量显著升高, 作用较去氢胆酸持久, 但没有去氢胆酸的胆汁后抑制现象。
7.驱虫、杀虫作用
α-细辛脑对日本原线虫属出鞘幼虫、幼虫和丝光绿蝇幼虫呈明显的杀虫活性。
8.抗菌消炎、抗癫痫作用
α-细辛脑还具有良好的抗菌消炎、抗癫痫的作用。
药效动力学
新西兰兔静脉给予不同剂量5,10, 20mg·kg-1后, α-细辛脑表现为二室模型, 分布容积(Vd)没有改变, 但清除率(Cl)却成比例减少为1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β却成比例增加为0.45,0.79和1.27 h。故认为α-细辛脑在兔体内的药动学属非线性。α-细辛脑在人体内的药动学研究。在10 名健康志愿者单剂量口服合成α-细辛脑片剂120 mg 后, 测得t1/2 β为3.5h, 达峰时(tmax)0.91 h, 峰浓度(cmax)120 ng·ml-1, 药-时曲线下面积(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常数(Ka)4.1h-1, 口服显二室模型。该药在人体内吸收快, 分布广泛, 但存在较大的个体差异。
制备方法
1.β-环糊精包合技术采用研磨法制备了α-细辛脑-β-环糊精包合物。经过实验筛出最佳工艺为α-细辛脑-β-环糊精(1∶6), β-环糊精-水(1∶1.5), α-细辛脑-乙醇(1∶1.5), 研磨时间90 min。以原料药为参照, 测定溶解度和溶出度。结果包合后药物的溶解度为原料药的5.31倍;溶出度参数t50比原料药的46.2 min缩短了27.3 min。
2.自微乳化技术
以油酸乙酯和Myglyol812N为油相、Tweenum 80 和CremophorEL为乳化剂、PEG400和Labrasol为助乳化剂, 通过假三元相图进行自乳化区域比较, 以粒径最小为标准, 筛选出最佳处方即油酸乙酯、Tweenum 80, PEG400比例为20∶60∶20。
3.微细颗粒技术
利用快速膨胀超临界溶液(RESS)法制得了α-细辛醚的微细颗粒。其考察了膨胀压力、膨胀前温度、沉降室温度、喷嘴直径等影响因素。结果表明制备时要采用较高的膨胀压力、较低的膨胀前温度、沉降室温度和较小的喷嘴直径, 制得的α-细辛醚微细颗粒平均粒径为2.1×10-3 ～18.5×10-3 mm。
以上关于alpha-细辛脑的应用，制备方法，药理作用等信息由Chemicalbook的亓编辑整理。
应用
1.癫痫2.慢性阻塞性肺部疾病(COPD)
3.高脂血症
剂量与用法
口服：每次2片，重症3片，每日3次;5～14岁，每次l片至1片半，每日3～4次;1～4岁，每次半片至1片，每日3次。
注意事项
不良反应少，对心、肝、肾无毒性不良反应。肝肾功能严重障碍者慎用。仅服药初期有轻微口干、头晕、恶心、胃不适、心慌及便秘等，不需停药，可自行消失。
参考资料
/ProductChemicalPropertiesCB5722497.htm[1]赵李宏等.α-细辛脑近10年研究概述.中国中药杂志.2007.32(7):562-564.
[2]吴闯.α-细辛脑的研究进展.中国药学杂志.1997.32(3):129-131.
知名试剂公司产品信息
2883-98-9(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
α-细辛脑价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-N0700 | α-细辛脑 alpha-Asarone | 2883-98-9 | 500mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-N0700 | α-细辛脑 alpha-Asarone | 2883-98-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-N0700 | α-细辛脑 alpha-Asarone | 2883-98-9 | 1g | 700元 |
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产品介绍：
中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：99%HPLC
包装信息：1kg;100kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍：
中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：99%+
包装信息：1袋/RMB 200;5kg25kg
备注：α细辛脑现货库存可分装
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中文名称：a-细辛醚
英文名称：a-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：98% HPLC
包装信息：20Mg;100Mg;500Mg;1g;10g
备注：试剂级
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2024/4/18 10:49:28
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产品介绍：
中文名称：α-细辛醚
英文名称：α-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg/170
备注：对照品 HPLC≥98% 20mg/支
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2024/4/15 13:29:49
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027-65526929 15102793023
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中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：99
包装信息：10.00RMB/1KG
库存量：
25kg
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2024/4/21 8:59:30
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0796-8284836 17379666713
产品介绍：
中文名称：细辛油
CAS：2883-98-9
纯度：99%
包装信息：1kg/;5kg/;10kg/;25kg/;180kg/
库存量：
>100kg
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2024/4/22 9:03:47
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中文名称：a-细辛醚;a-细辛脑;a-细辛酮
英文名称：a-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：HPLC≥98%
包装信息：0.1克
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5g
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2024/4/19 16:13:42
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中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：99+
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25桶
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2024/4/18 11:51:06
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中文名称：反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：98
包装信息：1kg/RMB 10;25kg/RMB 50
备注：包装信息：10g 100g 1kg 25kg
库存量：
999kg
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2024/4/15 13:29:27
湖北凯隆生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：98HPLC
包装信息：10g;100g;500g
备注：医药级,化工级
库存量：
10凯隆生物
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2024/4/14 10:31:44
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：细辛脑, 来源于中药白葛蒲
英文名称：α-Asarone, 98%, from herb Acorus tatarinowii
CAS：2883-98-9
纯度：98%
包装信息：100MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：α-细辛醚
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：98.0% GC
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：α-细辛醚
英文名称：α-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：98%
包装信息：1G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海隆盛化工有限公司
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021-58099652-8005 13585536065
产品介绍：
中文名称：alpha-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：α-细辛脑
英文名称：alpha-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：99%
包装信息：100mg
备注：99%,标准品
云南西力生物技术股份有限公司
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0871-65217109 13211707573
产品介绍：
中文名称：α-细辛脑
英文名称：α-Asarone
CAS：2883-98-9
纯度：97.0%
包装信息：5mg
备注：BBP03453