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21187-98-4

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产品图片

基本信息

中文
格列齐特
英文名称
1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea
1-(3-AZABICYGCLO[33.0]OCT-3-YL)-3-O-TOLYLSULPHONYLUREA
AKOS NCG1-0056
BENZENESULFONAMIDE, N-[[(HEXAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL)AMINO]CARBONYL]-4-METHYL-
DIAMICRON
GLICLAZIDE
GLIMICRON
N-[[[HEXAHYDROCYLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL]AMINO]CARBONYL]-4-METHYLBENZENESULFONAMIDE
NORDIALEX
S-1702
SALOR-INT L255629-1EA
)-4-methyl-
1-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
benzenesulfonamide,n-(((hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)amino)carbonyl
n-(4-methylbenzenesulfonyl)-n’-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)urea
s852
se1702
GLICLAZIDE B.P. 2000
CAS
21187-98-4
中文名称
1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲
格列齐特
甲磺双环脲
达美康
格里克那萨
甲磺吡脲
EINECS 编号
244-260-5
分子式
C15H21N3O3S
MDL 编号
MFCD00409893
分子量
323.41
MOL 文件
21187-98-4.mol

物理化学性质

熔点 
163-169 °C(lit.)

溶解度 
methylene chloride: soluble

form 
powder

color 
white

应用领域

用途一
降血糖药,用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途二
降血糖药,非胰岛素依赖性糖尿病。

安全数据

WGK Germany 
2

RTECS 
YT4500000

海关编码
29350090

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

降糖药
格列齐特(G1iclazide),化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,是第二代磺酰脲类口服降糖药,兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用,不仅可以改善糖尿病患者的代谢,而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场,现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用
1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合,并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力,防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄,减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用,除治疗糖尿病代谢紊乱之外,又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
格列齐特缓释片
图1为格列齐特缓释片
药代动力学
口服吸收较快;2~ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%,Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢,代谢物无降糖作用,98%在48小时以内经肾排泄,尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法
以环戊烷邻二甲酸酐为原料,氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺,经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环,再经亚硝化、锌粉还原得N-氨基-3-氮杂双环[3,3,O]辛烷盐酸盐,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
格列齐特的合成路线
图2为格列齐特的合成路线
用途
用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应
偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。
禁忌
1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖,并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时,应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
药物相互作用
与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少,以免发生低血糖反应。

知名试剂公司产品信息

格列齐特价格(试剂级)

格列齐特价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2019/12/08G0381格列齐特
Gliclazide
5g640元

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