21187-98-4
中文名称
格列齐特
英文名称
Gliclazide
CAS
21187-98-4
EINECS 编号
244-260-5
分子式
C15H21N3O3S
MDL 编号
MFCD00409893
分子量
323.41
MOL 文件
21187-98-4.mol
更新日期
2024/12/17 08:08:16
结构式
基本信息
中文别名
1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲
格列齐特
甲磺双环脲
达美康
格里克那萨
甲磺吡脲
格列齐特
甲磺双环脲
达美康
格里克那萨
甲磺吡脲
英文别名
1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea
1-(3-AZABICYGCLO[33.0]OCT-3-YL)-3-O-TOLYLSULPHONYLUREA
AKOS NCG1-0056
BENZENESULFONAMIDE, N-[[(HEXAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL)AMINO]CARBONYL]-4-METHYL-
DIAMICRON
GLICLAZIDE
GLIMICRON
N-[[[HEXAHYDROCYLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL]AMINO]CARBONYL]-4-METHYLBENZENESULFONAMIDE
NORDIALEX
S-1702
SALOR-INT L255629-1EA
)-4-methyl-
1-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
benzenesulfonamide,n-(((hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)amino)carbonyl
n-(4-methylbenzenesulfonyl)-n’-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)urea
s852
se1702
GLICLAZIDE B.P. 2000
1-(3-AZABICYGCLO[33.0]OCT-3-YL)-3-O-TOLYLSULPHONYLUREA
AKOS NCG1-0056
BENZENESULFONAMIDE, N-[[(HEXAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL)AMINO]CARBONYL]-4-METHYL-
DIAMICRON
GLICLAZIDE
GLIMICRON
N-[[[HEXAHYDROCYLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL]AMINO]CARBONYL]-4-METHYLBENZENESULFONAMIDE
NORDIALEX
S-1702
SALOR-INT L255629-1EA
)-4-methyl-
1-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-(hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea
benzenesulfonamide,n-(((hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1h)-yl)amino)carbonyl
n-(4-methylbenzenesulfonyl)-n’-(3-azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)urea
s852
se1702
GLICLAZIDE B.P. 2000
所属类别
原料药：胰腺激素及其它调节血糖药
物理化学性质
| 熔点 | 163-169 °C(lit.) |
| 密度 | 1.2205 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | methylene chloride: soluble |
| 酸度系数(pKa) | 6.07±0.10(Predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,4439 |
| InChI | InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19) |
| InChIKey | BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(NC(NN2CC3CCCC3C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1 |
| CAS 数据库 | 21187-98-4(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl (21187-98-4) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 21-36/38-46-62-63 |
| 安全说明 | 25-26-36/37-53-24/25 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | YT4500000 |
| 海关编码 | 29350090 |
| 毒性 | LD50 orally in mice: >3 g/kg (Duhault) |
常见问题列表
降糖药
格列齐特(G1iclazide)，化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲，是第二代磺酰脲类口服降糖药，兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发，最早于1972年在法国上市，商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨，主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的，且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病，还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场，现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用
1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合，并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力，防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄，减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用，除治疗糖尿病代谢紊乱之外，又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
作用机理
格列齐特的作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。它对成年型糖尿病人有降血糖作用，并有降低胆固醇蓄积，减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度，因此格列齐特既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可预防糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。
药代动力学
口服吸收较快；2～ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%，Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢，代谢物无降糖作用，98%在48小时以内经肾排泄，尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法
以环戊烷邻二甲酸酐为原料，氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺，经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环，再经亚硝化、锌粉还原得N－氨基－3－氮杂双环［3,3,O］辛烷盐酸盐，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
图2为格列齐特的合成路线
用途
用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应
偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等，大多数于停药后消失。
禁忌
1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。 2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。 2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖，并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时，应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
药物相互作用
与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，用量应减少，以免发生低血糖反应。
知名试剂公司产品信息
21187-98-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
格列齐特价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW211879842 | 格列齐特 gliclazide;1-[3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea;1-?(3-?azabicyclo[3.3.0]?oct-?3-?yl)?-?3-?p-?tolylsulphonylurea | 21187-98-4 | 25G | 170元 |
| 2024/11/11 | XW211879841 | 格列齐特 gliclazide;1-[3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea;1-?(3-?azabicyclo[3.3.0]?oct-?3-?yl)?-?3-?p-?tolylsulphonylurea | 21187-98-4 | 5G | 55元 |
| 2024/11/08 | 46107 | 格列齐特 Gliclazide, Thermo Scientific Chemicals | 21187-98-4 | 1g | 607元 |
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深圳菲斯生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
0755-0755-0755-83725350 13380397412
产品介绍：
中文名称：格列齐特杂质
英文名称：Gliclazide impurity
CAS：21187-98-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
济南高德医药科技有限公司
大货
现货
黄金产品
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+86-0086-531-55562571，18953105926 +86-13553167512
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：99
包装信息：25kg
备注：工厂，大货，GMP
库存量：
>1000kg
现货日期：
2024/12/17 8:08:16
上海弘邦医药科技有限公司
现货
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021-021-64975436 18917636693
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：≥98.0%
备注：纯度 ,≥98.0% >1kg
库存量：
>500kg
现货日期：
2024/12/9 9:29:59
武汉裕清嘉衡药业有限公司
大货
现货
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027-83855312 17771813295 13377865312
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：>=98%
备注：1kg
库存量：
1kg
现货日期：
2024/12/16 9:02:17
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：99%
包装信息：100g;1000g
备注：现货,按需包装
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>1000g
现货日期：
2024/12/4 15:28:23
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
库存量：
1000g
现货日期：
2024/12/16 16:54:37
北京福源坊科技有限公司
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CAS：21187-98-4
纯度：98%GC
包装信息：50g,100g ,500g ,1Kg
库存量：
13.7克
现货日期：
2024/12/16 10:51:29
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：格列齐特, 全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂
英文名称：Gliclazide, 99%, whole-cell beta-cell ATP-sensitive potassium currents blocker
CAS：21187-98-4
纯度：99%
包装信息：25G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：>98.5%(LC)(T)
包装信息：5g
备注：G0381
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：98.5% LC&T
包装信息：5G
备注：试剂级
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51613915-820 13611835272
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
河南华文化工有限公司
联系电话：
0370-2785118 17550508557
产品介绍：
中文名称：格列齐特
CAS：21187-98-4
纯度：99%
包装信息：100g,250g,500g,1KG
备注：白色粉末
斯百全化学（上海）有限公司
联系电话：
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍：
中文名称：甲磺吡脲
英文名称：Gliclazide, BP
CAS：21187-98-4
纯度：BP
包装信息：25KGBL
备注：G3405
武汉福鑫化工有限公司
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027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：格列奇特
英文名称：Gliclazide
CAS：1187-98-4
纯度：99%
包装信息：25kg
备注：医药级
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：>95%,BR
包装信息：1G
备注：300
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话：
0871-65217109 13211707573
产品介绍：
中文名称：格列齐特
英文名称：Gliclazide
CAS：21187-98-4
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80152