64-77-7
中文名称
甲苯磺丁脲
英文名称
TOLBUTAMIDE
CAS
64-77-7
EINECS 编号
200-594-3
分子式
C12H18N2O3S
MDL 编号
MFCD00027169
分子量
270.35
MOL 文件
64-77-7.mol
更新日期
2024/10/16 11:52:08
结构式
基本信息
中文别名
甲苯磺丁脲
甲磺丁脲
甲糖宁
甲苯磺胺丁脲
甲苯磺丁脲
甲糖宁
甲磺丁脲
甲糖宁
甲苯磺胺丁脲
甲苯磺丁脲
甲糖宁
英文别名
1-BUTYL-3-(4-METHYLBENZENESULFONYL)UREA
1-BUTYL-3-(4-METHYLPHENYLSULFONYL)UREA
1-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
1-N-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
3-[P-TOLYL-4-SULFONYL]-1-BUTYLUREA
LABOTEST-BB LT00772316
N-4-METHYLBENZENESULFONYL-N'-BUTYL UREA
N-[(BUTYLAMINO)CARBONYL]-4-METHYLBENZENE-SULFONAMIDE
ORINASE
TOLBUTAMIDE
TOLBUTAMIDE, [CARBONYL-14C]
TOLUINA
1-(([(Butylamino)carbonyl]amino)sulfonyl)-4-methylbenzene
1-Butyl-3-(para-tolylsulfonyl)-urea
1-Butyl-3-(para-tolysulfonyl)urea
1-Butyl-3-(p-methylphenylsulfonyl)urea
1-butyl-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-Butyl-3-tosylurea
1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
Aglicid
1-BUTYL-3-(4-METHYLPHENYLSULFONYL)UREA
1-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
1-N-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
3-[P-TOLYL-4-SULFONYL]-1-BUTYLUREA
LABOTEST-BB LT00772316
N-4-METHYLBENZENESULFONYL-N'-BUTYL UREA
N-[(BUTYLAMINO)CARBONYL]-4-METHYLBENZENE-SULFONAMIDE
ORINASE
TOLBUTAMIDE
TOLBUTAMIDE, [CARBONYL-14C]
TOLUINA
1-(([(Butylamino)carbonyl]amino)sulfonyl)-4-methylbenzene
1-Butyl-3-(para-tolylsulfonyl)-urea
1-Butyl-3-(para-tolysulfonyl)urea
1-Butyl-3-(p-methylphenylsulfonyl)urea
1-butyl-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-Butyl-3-tosylurea
1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
Aglicid
所属类别
原料药：胰腺激素及其它调节血糖药
物理化学性质
| 熔点 | 128-130°C |
| 密度 | 1.2450 |
| 折射率 | 1.6360 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 易溶于氯仿。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 5.32(H2O t = 37) (Uncertain) |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | 0.14g/L(25 ºC) |
| Merck | 14,9507 |
| BRN | 1984428 |
| Concentration | 0.1 mCi/ml |
| Solvent | Ethanol |
| Specific Activity | 50-60 mCi/mmol |
| 稳定性 | 稳定的。易燃。 |
| CAS 数据库 | 64-77-7(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Tolbutamide (64-77-7) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H317 |
| 防范说明 | P261-P280g-P301+P312a-P321-P333+P313-P501a |
| 危险品标志 | F,Xn |
| 危险类别码 | R20/21/22-R40-R43 |
| 安全说明 | S26-S36/37/39 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | YS4550000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编码 | 29350090 |
| 毒害物质数据 | 64-77-7(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 2490mg/kg |
应用领域
用途一
降血糖药，适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。
制备方法
方法1
由异氰酸丁酯与对甲苯磺酰胺缩合制得，或由正丁胺盐酸盐与甲苯磺酰脲缩合而成。
64-77-7(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2490 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 490 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
类别
有毒物质
灭火剂
水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫
常见问题列表
药理作用
甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中溶解。本品为磺酰脲类口服降血糖药，对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，但对胰岛功能丧失者无此作用。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使 Ca2+通道开启，细胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。本品尚有轻度利尿作用，但不如氯磺丙脲明显。
口服吸收快，生物利用度为 85%～100%，吸收后分布细胞外液，一般30分钟内出现于血液中，3～4小时血药浓度达峰值，作用持续时间6～12小时。血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4.5～6.5小时。在肝脏代谢氯化而失活，于24小时内约 85%代谢物由肾脏排泄，约8% 由胆汁从粪便排出。
用于经饮食控制及体育锻练2～3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者，其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症如感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒等，非妊娠期，无严重的慢性并发症。
合成路线
将对甲基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯进行N-甲酰化反应，生成对甲苯磺酰胺甲酸乙酯，然后与正丁胺进行胺解反应制得甲苯磺丁脲。
图1为甲苯磺丁脲的合成路线
不良反应
1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。2.较少见的有皮疹。
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
禁忌
1.I型糖尿病患者。 2.II型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
3.肝、肾功能不全者。
4.对本药或磺胺药过敏者。
5.白细胞减少的患者。
适应证
1.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 2.本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
有关甲苯磺丁脲的药理作用、合成路线、不良反应、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-18）
注意事项
1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查等。
3.服用本类药物可增加体重，加重肥胖糖尿病患者病情，应限制每日摄入总热量。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
药物相互作用
1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 2.与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。
5.双香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。
甲苯磺丁脲价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | B21698 | 甲苯磺丁脲, 98% Tolbutamide, 98% | 64-77-7 | 10g | 529元 |
| 2024/11/08 | B21698 | 甲苯磺丁脲, 98% Tolbutamide, 98% | 64-77-7 | 50g | 1163元 |
| 2024/11/08 | B21698 | 甲苯磺丁脲, 98% Tolbutamide, 98% | 64-77-7 | 250g | 4179元 |
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide, 97.5%
CAS：64-77-7
纯度：97.5%
包装信息：100G;25G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
阿法埃莎（中国）化学有限公司
联系电话：
400-6106006
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲, 98%
英文名称：TolbutaMide, 98%
CAS：64-77-7
包装信息：10g
备注：B21698
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：TOLBUTAMIDE
CAS：64-77-7
纯度：98%
包装信息：10g,250g,50g
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：TOLBUTAMIDE
CAS：64-77-7
纯度：95%
备注：AB04434
山东西亚化学有限公司
联系电话：
4009903999 13355009207
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
CAS：64-77-7
纯度：99%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：试剂级
湖南汇百侍生物科技有限公司
联系电话：
0731-85526065 13308475853
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：99%
包装信息：25g;100g
备注：AR级
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：TOLBUTAMIDE
CAS：64-77-7
纯度：>99%,BR
包装信息：25G
备注：>99%,BR,可用于细胞培养
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：99%
包装信息：500g
备注：生化试剂
深圳菲斯生物科技有限公司
联系电话：
0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：>=99%
包装信息：100g/RMB 719.90;25g/RMB 199.90;500g/RMB 2799.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：TOLBUTAMIDE
CAS：64-77-7
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;50g;500g;5kg;25kg
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：99.65%
包装信息：500mg/RMB 333
深圳振强生物技术有限公司
联系电话：
0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-T151300;可提供COA、氢谱、质谱、液相
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
中文名称：甲苯磺丁脲
英文名称：Tolbutamide
CAS：64-77-7
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20mg/370
备注：对照品 HPLC≥98% 20mg/支