211308-81-5

1072-98-6

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一般步骤：将24150 mL的四氢呋喃和50 L的二氯乙烷混合溶剂加入到8000 mL的反应器中，安装插入式温度计并启动机械搅拌器。随后，向反应器中加入6037.5 g的2-氨基-5-氯吡啶和18528 g的N-碘代琥珀酰亚胺。将反应混合物在53℃下持续搅拌7小时。通过薄层色谱（TLC）和气相色谱（GC）监测反应进程，确认2-氨基-5-氯吡啶完全反应。反应完成后，使用旋转蒸发仪除去溶剂，得到粗产物。粗产物通过乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂进行重结晶，得到纯化的2-氨基-3-碘-5-氯吡啶。产物经干燥后，计算产率为90.10%，GC检测纯度为98.2%。

参考文献：

[1] Patent: CN104744353, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0017-0031

[2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2014, vol. 12, # 2, p. 307 - 315

[3] Patent: US2014/18533, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0074; 0075

[4] Patent: WO2011/73263, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 88-89

[5] Patent: WO2005/95400, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 345-346

2-氨基-5-氯-3-碘吡啶及其衍生物是一类非常有用的氨基吡啶类衍生物，它作为重要的医药中间体可用来合成治疗消化系统疾病的药物-哌仑西平，哌仑西平是一种优良的抗溃疡药，主要用于胃及十二指肠溃疡的治疗。氨基吡啶用来合成抗消化性溃疡药哌仑西平、还可用于合成二氮杂卓类抗艾滋病药，并可用作杀虫剂的药物中间体。

2-氨基-5-氯-3-碘吡啶是一种有用的合成中间体。 用于高选择性酪氨酸激酶抑制剂的合理设计。它也被用于合成具有抗菌和抗真菌活性的氮杂吲哚衍生物。因此对2-氨基-5-氯-3-碘吡啶合成的研究具有重要意义，前景十分广阔。