17902-23-7
中文名称
替加氟
英文名称
Tegafur
CAS
17902-23-7
EINECS 编号
241-846-2
分子式
C8H9FN2O3
MDL 编号
MFCD00012351
分子量
200.17
MOL 文件
17902-23-7.mol
更新日期
2024/12/20 18:42:02
结构式
基本信息
中文别名
呋氟嘧啶
呋氟脲嘧啶
呋喃氟脲嘧啶
喃氟啶
四氢呋喃氟脲嘧啶
呋氟尿嘧啶
呋氟啶
1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
替加氟
呋氟脲嘧啶
呋喃氟脲嘧啶
喃氟啶
四氢呋喃氟脲嘧啶
呋氟尿嘧啶
呋氟啶
1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
替加氟
英文别名
1-(2-TETRAHYDROFORMYL)-5-FLUOROURACIL
1-(2-TETRAHYDROFURYL)-5-FLUOROURACIL
5-FLUORO-1-OXOLAN-2-YL-PYRIMIDINE-2,4-DIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURANYL)-2,4-(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURFURYL)URACIL
CITOFUR
EXONAL
FENTAL
FTORAFUR
FTORAFUR(R)
TEGAFUR
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil
3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci
5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil
5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil
coparogin
fluorofur
1-(2-TETRAHYDROFURYL)-5-FLUOROURACIL
5-FLUORO-1-OXOLAN-2-YL-PYRIMIDINE-2,4-DIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURANYL)-2,4-(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
5-FLUORO-1-(TETRAHYDRO-2-FURFURYL)URACIL
CITOFUR
EXONAL
FENTAL
FTORAFUR
FTORAFUR(R)
TEGAFUR
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-uraci
1-(tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluorouracil
3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-4(1h
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4-pyrimidinedione
5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)-uraci
5-fluoro-1-(tetrahydro-3-furyl)uracil
5-fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)uracil
coparogin
fluorofur
所属类别
原料药:抗代谢类抗肿瘤药
物理化学性质
外观性状 | 白色结晶性粉末。熔点164-165℃,易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺,不溶于醚、苯。无臭,味苦。 |
熔点 | 171-173 °C(lit.) |
密度 | 1.3222 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>50mg/mL |
酸度系数(pKa) | 7.63±0.10(Predicted) |
形态 | 细的结晶粉末 |
颜色 | 白色至灰白色 |
Merck | 9112 |
InChIKey | WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 17902-23-7(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)- (17902-23-7) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301+H311+H331 |
防范说明 | P261-P264-P280-P301+P310-P302+P352+P312-P304+P340+P311 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | R23/24/25 |
安全说明 | S22-S36/37/39-S45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | YR0450000 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | II |
海关编码 | 29349990 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 900 orally (3 days) (Yasumoto); 750 i.p. (FR 1574684), also reported as 1150 i.p. (Smart) |
应用领域
用途一
该品是5-氟脲嘧啶的衍生物,作用和用途与5-氟脲嘧啶相同,但毒性较低,化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。
制备方法
方法一
由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢呋喃缩合而得,该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。
常见问题列表
抗肿瘤药
替加氟是一种抗肿瘤药,又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶,为氟尿嘧啶的衍生物,在体外无抗肿瘤作用,进入人体后,在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用,脱去四氢呋喃环,逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU,其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。替加氟的化疗指数为5-FU的2倍,而毒性为5-FU的1/6~1/5,与5-FU之间有交叉耐药性,属于周期特异性药物,替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂,口服后吸收较好,Tmax为2h,在体内缓慢释出5-FU,血中浓度不很高,维持时间较长,故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后,均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织,以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5~18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12~20h。24h后,各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄,给药后24h内由尿中以原形排泄23%,由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高,分布广泛,易透过血脑屏障,在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效,主要用于治疗消化系统癌,替加氟对胃癌有效率为30%~33%,对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂,手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来,本品疗效略优于5-FU。
图谱信息
替加氟(17902-23-7)质谱(MS)替加氟(17902-23-7)核磁图(1HNMR)替加氟(17902-23-7)核磁图(13CNMR)替加氟(17902-23-7)红外图谱(IR1)替加氟(17902-23-7)红外图谱(IR2)替加氟(17902-23-7)Raman光谱替加氟价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-17400 | 替加氟 Tegafur | 17902-23-7 | 100mg | 520元 |
2024/11/08 | S1300 | 替加氟 Tegafur (FT-207) | 17902-23-7 | 10mg | 782.53元 |
2024/11/08 | HY-17400 | 替加氟 Tegafur | 17902-23-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 572元 |
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中文名称:替加氟
CAS:17902-23-7
纯度:AR
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99kg
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2024/12/19 11:12:41
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中文名称:替加氟
英文名称:Tegafur
CAS:17902-23-7
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5mg/100
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9g
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2024/12/20 18:42:02
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中文名称:替加氟
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包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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2024/12/19 11:11:50
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中文名称:替加氟
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中文名称:杂质BCB对照品
英文名称:Otilaci potassium impurity
纯度:94.90%
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2024/12/20 9:18:29
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CAS:17902-23-7
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中文名称:5-氟-1-(四氢呋喃-2-基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
英文名称:5-Fluoro-1-(tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS:17902-23-7
纯度:97%
包装信息:g;kg
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中文名称:1-(2-四氢甲酰基)-5-氟尿嘧啶
英文名称:1-(2-Tetrahydroformyl)-5-fluorouracil, 98%
CAS:17902-23-7
纯度:98%
包装信息:1G;25G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶
英文名称:5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furfuryl)uracil
CAS:17902-23-7
纯度:>98.0%(N)
包装信息:5g;25g
备注:F0635
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中文名称:替加氟; 1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
英文名称:Tegafur;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furyl)uracil; 5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
CAS:17902-23-7
纯度:98%+
包装信息:100g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg
备注:C14225
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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中文名称:5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶
英文名称:5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furfuryl)uracil
CAS:17902-23-7
纯度:98.0% LC&N
包装信息:25G,5G
备注:试剂级
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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中文名称:替加氟
英文名称:Tegafur
CAS:17902-23-7
纯度:98%
包装信息:25G,5G
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称:替加氟
CAS:17902-23-7
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
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中文名称:替加氟
英文名称:Tegafur
CAS:17902-23-7
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上海瀚鸿科技股份有限公司
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中文名称:呋氟脲嘧啶
英文名称:Tegafur
CAS:17902-23-7
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中文名称:替加氟
英文名称:Tegafur
CAS:17902-23-7
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:300