1393477-72-9
中文名称
塞利尼索
英文名称
KPT-330
CAS
1393477-72-9
分子式
C17H11F6N7O
分子量
443.31
MOL 文件
1393477-72-9.mol
更新日期
2024/04/19 16:05:23
结构式
基本信息
中文别名
塞利尼索
KPT-330(进口产品)
双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) -
2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-
KPT-330(进口产品)
双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基] - ,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z) -
2-丙烯酸,3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-,2-(2-吡嗪基)酰肼,(2Z)-
英文别名
KPT-330
CS-1056
Selinexor
Aloradine
KPT330
KPT 330
KPT330,Selinexor
KPT-330 USP/EP/BP
Selinexor (KPT-330)
Selinexor free base
KPT-330,Selinexor, >98%
CS-1056
Selinexor
Aloradine
KPT330
KPT 330
KPT330,Selinexor
KPT-330 USP/EP/BP
Selinexor (KPT-330)
Selinexor free base
KPT-330,Selinexor, >98%
所属类别
生物化工：CRM1 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（至少25mg/ml）。或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 9.74±0.43(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H332-H302-H312 |
| 防范说明 | P261-P271-P304+P340-P312-P264-P270-P301+P312-P330-P501-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501 |
常见问题列表
简介
2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美国获批上市，成为全球首款且唯一一款选择性核输出抑制剂。随后，塞利尼索相继在以色列、英国和欧盟国家获批上市。
作用机制
和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入细胞质中促使致癌蛋白无法正常发挥作用。在双重作用下，肿瘤细胞凋亡，塞利尼索为抑制肿瘤生长上了双重保险。
副作用
塞利尼索常见副作用可能包括：疲倦，贫血、瘀伤或出血，发烧、感染、感冒或流感症状，低钠， 恶心、呕吐、食欲不振，腹泻、便秘，体重减轻，呼吸急促。
生物活性
Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
CRM1
(Cell-free assay) |
体外研究
KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。
体内研究
在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。
供应商信息 更多
上海正钇医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
17740884366
产品介绍：
中文名称：塞利尼索
英文名称：KPT330,Selinexor
CAS：1393477-72-9
纯度：>99.0%
包装信息：50mg,100mg,250mg,500mg,1g,2g,5g,10g
备注：100g,500g,1kg,10kg
安徽恩特医药科技有限公司
黄金产品
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0553-0553-5802116 18356571950
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中文名称：塞利尼索
英文名称：KPT-330
CAS：1393477-72-9
包装信息：1kg
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现货
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027-59101668 19945030958
产品介绍：
中文名称：塞利尼索
英文名称：Selinexor
CAS：1393477-72-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
库存量：
1g
现货日期：
2024/4/12 14:22:16
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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英文名称：Selinexor
CAS：1393477-72-9
纯度：>=99%
包装信息：1G/RMB 400
备注：现货库存 详情电议 刘经理 13125137732 QQ 2853863890
库存量：
100g
现货日期：
2024/4/19 16:05:23
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中文名称：塞利尼索
英文名称：(2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide(Selinexor)
CAS：1393477-72-9
纯度：99.0%
包装信息：1KG;5KG;10KG;15KG;25KG
备注：化工级
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：Selinexor (KPT-330)
CAS：1393477-72-9
纯度：>98%,CRM1
包装信息：5MG;50MG;
备注：>98%,CRM1抑制剂 MB4546
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021-58170097
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中文名称：塞灵克斯
英文名称：Selinexor
CAS：1393477-72-9
纯度：99%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
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中文名称：塞利尼索
英文名称：Selinexor (KPT-330)
CAS：1393477-72-9
纯度：98.0%
包装信息：1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
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中文名称：Nicoform;Nikomethamide;Nicoform;Bilamid;N-hydroxymethylnicotinamide;N-(Hytroxymethy)micotinamide;N-羟甲基烟酰胺
英文名称：Selinexor (KPT-330)
CAS：1393477-72-9
包装信息：100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称：KPT-330
CAS：1393477-72-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称：KPT-330
CAS：1393477-72-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海珂华生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：KPT-330
CAS：1393477-72-9
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Selinexor (KPT-330)
CAS：1393477-72-9
纯度：98%+
包装信息：MG;G
备注：g
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：Selinexor (KPT-330)
CAS：1393477-72-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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产品介绍：
英文名称：KPT-330
CAS：1393477-72-9
纯度：98%+
备注：1g/瓶/;5g/瓶/;10g/瓶/