1421919-75-6
中文名称
KPT-276
英文名称
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
CAS
1421919-75-6
分子式
C16H10F8N4O
分子量
426.26
MOL 文件
1421919-75-6.mol
更新日期
2024/03/06 19:24:41
结构式
基本信息
中文别名
CRM1抑制剂
化合物KPT276
KPT-276游离态
2-丙烯-1-酮,3- [3- [3,5-双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基
(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
化合物KPT276
KPT-276游离态
2-丙烯-1-酮,3- [3- [3,5-双(三氟甲基)苯基] -1H-1,2,4-三唑-1-基
(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
英文别名
CS-1100
KPT-276
KPT276
KPT 276
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-
(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
KPT-276
KPT276
KPT 276
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP
(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
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(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
所属类别
生物化工：CRM1 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 477.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.85 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 0.59±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C16H10F8N4O/c17-14(18)6-27(7-14)12(29)1-2-28-8-25-13(26-28)9-3-10(15(19,20)21)5-11(4-9)16(22,23)24/h1-5,8H,6-7H2/b2-1- |
| InChIKey | JCHAWRDHMUSLMM-UPHRSURJSA-N |
| SMILES | C(N1CC(F)(F)C1)(=O)/C=C\N1C=NC(C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
1333154-10-1
1421920-40-2
1421919-75-6
以3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑和化合物（CAS:1421920-40-2）为原料合成(Z)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮的一般步骤：在氮气保护下，向一个装有氮气入口的50 mL三颈圆底烧瓶中加入3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑（0.18 g，1.0当量），溶解于DMF（5.0 mL，27.0 V）中，随后加入DABCO（0.143 g，2.0当量）和(Z)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-3-碘代-2-烯-1-酮（0.192 g，1.1当量）。将反应混合物在室温下搅拌2-3小时。反应进程通过TLC监测，使用80%乙酸乙酯-己烷作为流动相，原料的Rf值为0.60，产物的Rf值为0.4。反应完成后，将混合物倒入冰水（50 mL）中，并用EtOAc（3×25 mL）萃取。合并有机层，用盐水溶液（3×25 mL）洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并通过旋转蒸发（25℃，20 mmHg）浓缩，得到0.3 g粗产物。粗产物通过硅胶柱色谱（60/120目）纯化，使用乙酸乙酯:己烷作为流动相。将硅胶柱（5×10 cm）用己烷填充，然后以梯度方式用乙酸乙酯洗脱，从40%乙酸乙酯/己烷开始，逐步增加至45%乙酸乙酯/己烷，收集50 mL级分。目标化合物从40%乙酸乙酯/己烷开始洗脱。合并含有目标化合物的TLC分布级分，最终得到70 mg纯品，产率为25.64%。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/19548, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 89
常见问题列表
生物活性
KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
体外研究
在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。
体内研究
在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。
特征
相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。
KPT-276价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-17539 | KPT-276 KPT-276 | 1421919-75-6 | 1 mg | 204元 |
| 2026/09/15 | HY-17539 | KPT-276 | 1421919-75-6 | 5 mg | 436元 |
| 2026/09/15 | HY-17539 | KPT-276 | 1421919-75-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 479元 |
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英文名称：KPT276
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备注：100g,500g,1kg,10kg
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纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
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中文名称：KPT-276
英文名称：KPT-276
CAS：1421919-75-6
纯度：≥98%
包装信息：5mg/RMB 266.90;10mg/RMB 480.90;50mg/RMB 1526.90
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中文名称：(Z)-3-(3-(3,5-Bis(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
英文名称：(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
CAS：1421919-75-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
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英文名称：KPT-276
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中文名称：KPT-276游离态
英文名称：KPT-276
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英文名称：KPT-276;2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-
CAS：1421919-75-6
纯度：98% HPLC
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英文名称：KPT 276
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