13614-98-7
基本信息
盐酸咪诺环素
4,7-双(二甲氨基)-1,4,4,A5,5,A6,11,12a-八氢弹0,12,12a-四氧基-1,11-二氧-2-并四苯羧酰胺
美满霉素
美满霉素盐酸盐
米诺环素HCL
4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
二甲胺四环素盐酸盐
盐酸二甲胺四环素
盐酸米诺环素
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
MINOCIN
MINOCYCLINE HCL
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
MYNOCINE
10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--monohydrochloride
minocyclinechloride
minocyclinehydrochloridehydrate
minocyn
Minoxycline
tri-mino
tri-minocycline
Minocyclinhydrochloride
[4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydro-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Hydrochloride
Arestin
Dynacin
Klinomyci
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride, (4S,4aS,5aR,12aS)-
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride (8CI)
物理化学性质
外观性状 | 黄色结晶性粉末。溶于水,遇光不稳定,味苦。其盐基[10118-90-8]为亮黄色无定形固体。 |
熔点 | 205-210° (dec) |
沸点 | 813℃ |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | Sparingly soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in solutions of alkali hydroxides and carbonates. |
溶解度 | 微溶于水,微溶于乙醇(96%)。溶于碱金属氢氧化物和碳酸盐溶液。 |
形态 | crystalline |
颜色 | yellow |
水溶解性 | 易溶于水 |
Merck | 14,6202 |
稳定性 | 感光 |
InChIKey | GLMUAFMGXXHGLU-VQAITOIOSA-N |
SMILES | [C@@]12([H])C[C@@]3([H])C(C(=O)C4C(O)=CC=C(N(C)C)C=4C3)=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(=O)N)=C(O)[C@H]2N(C)C.Cl |&1:0,3,21,31,r| |
LogP | 0.808 (est) |
CAS 数据库 | 13614-98-7(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07,GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H317-H360-H362-H303-H315-H319-H335 |
防范说明 | P201-P202-P260-P263-P264-P270-P272-P280-P302+P352+P333+P313+P363-P308+P313-P405-P501-P261-P280a-P304+P340-P305+P351+P338-P501a |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
危险类别码 | R36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
安全说明 | S26-S36 |
危险品运输编号 | 3249 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QI7630500 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29413020 |
毒性 | human,TDLo,oral,14286ug/kg/10 (14.286mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: RESPIRATORY OBSTRUCTIONLUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEASKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Archives of Internal Medicine. Vol. 154, Pg. 1633, 1994. |
应用领域
制备方法
常见问题列表
盐酸米诺环素是一种高效、速效、长效的新半合成四环素,其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌,对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。
一种盐酸米诺环素的制备方法,包括如下步骤:
1)山环素的制备:A、7-脱氯盐酸去甲基金霉素的制备:将盐酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和钯碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液过滤得到滤饼后,滤饼用乙醇洗涤,干燥得到7-脱氯盐酸去甲基金霉素;B、山环素的制备:将7-脱氯盐酸去甲基金霉素、甲醇、对甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入铑碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液降至5℃,加三乙胺至浆状物溶解,将反应液过滤并用甲醇洗涤,收集滤液,在-5℃下,加入浓盐酸调节滤液pH至1.0,将滤液过滤得到滤饼后,滤饼用甲醇洗涤,干燥得到山环素;
2)7-碘代山环素的制备:取强酸硫酸5重量份、山环素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亚胺,在10℃下将山环素溶解在强酸中,而后将反应移至0℃的低温环境中,加入N-碘代丁二酰亚胺,反应搅拌2小时,步骤2)反应终点为:用HPLC检测反应液,当山环素含量小于3%时结束反应。将步骤2)所得反应液与10重量份的水混合,配置混合液,将混合液在1小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脱,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液;在40℃下将洗脱液减压浓缩,将析出的固体过滤后在30℃下减压烘干5小时,得到7-碘代山环素;
3)盐酸米诺环素的制备:将1重量份的7-碘代山环素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的双三苯基膦二氯化钯,在50℃下搅拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基锡和0.5重量份的三乙胺,反应搅拌6小时,步骤3)反应终点为:用HPLC检测反应液,当7-碘代山环素的含量小于2%时结束反应。将步骤3)所得反应液在2小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脱,10重量份的80%甲醇溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液,将洗脱液减压浓缩后用浓盐酸调节反应液的pH至1.0,而后用活性炭脱色后再用氨水调节反应液pH至3.8,冷冻结晶,过滤后将滤饼烘干,即得到盐酸米诺环素。
口服:
治疗应持续至症状和体征消失24~48小时后。如对胃有刺激,可与食物(包括牛乳)同服,因胃中虽有食物或牛乳,对其吸收影响不大。服药时应以开水1杯(240ml)吞服,以减轻对食管的刺激。成人开始可用200mg,以后100mg/12小时(或50mg/6小时)。8岁以上儿童开始可用4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。
预防脑膜炎球菌感染,成人为100mg/12小时共5日。缺点是前庭毒性发生率颇高(参见门诊病人抗菌药物的化学预防)。
治疗海分支杆菌的最适剂量尚未肯定,少数病例100mg每日2次,疗程6~8周,即可收效。
静脉注射:
静注治疗只可用于口服给药不足或不能耐受时。即使如此,仍应尽快改为口服。静注前应先作稀释(详见药厂说明)。成人开始用200mg,以后100mg/12小时(最大日量400mg)。8岁以上儿童开始4mg/kg,以后2mg/kg/12小时。
知名试剂公司产品信息
盐酸米诺环素价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW136149873 | 二甲胺四环素盐酸盐 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 5G | 401元 |
2024/11/11 | XW136149872 | 二甲胺四环素盐酸盐 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 1G | 110元 |
2024/11/11 | XW136149871 | 二甲胺四环素盐酸盐 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 250MG | 48元 |