1355326-35-0
中文名称
AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称
N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS
1355326-35-0
分子式
C27H31FN4O2
分子量
462.56
MOL 文件
1355326-35-0.mol
更新日期
2024/12/10 12:47:41
结构式
基本信息
中文别名
GTX-007, S-4
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)
N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺
R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198)
N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺
英文别名
CS-720
AGI5198
IDH-C35
IDH C35
AGI 5196
IDH-C35 /IDHC35
AGI-5198, >=98%
AGI-5198 (IDH-C35)
IDH-C35
AGI5198
AGI 5196
AGI5198
AGI-5198
AGI 5198
IDHC35
IDH-C35
IDH C35.
AGI5198
IDH-C35
IDH C35
AGI 5196
IDH-C35 /IDHC35
AGI-5198, >=98%
AGI-5198 (IDH-C35)
IDH-C35
AGI5198
AGI 5196
AGI5198
AGI-5198
AGI 5198
IDHC35
IDH-C35
IDH C35.
所属类别
生物化工:Dehydrogenase 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 707.6±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为3mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 14.02±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
InChIKey | FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25 |
安全说明 | 45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。
靶点
Target | Value |
R132H-IDH1
(Cell-free assay) | 70 nM |
R132C-IDH1 | 0.16 μM |
体外研究
AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。
体内研究
AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。
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产品介绍:
中文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS:1355326-35-0
纯度:>98%
包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg,1g
备注:现货
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>1g
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英文名称:AGI5198
CAS:1355326-35-0
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:N-[2-(Cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3-fluorophenyl)-2-methyl-1H-imidazole-1-acetamide
CAS:1355326-35-0
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:AGI-5198
CAS:1355326-35-0
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
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英文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
CAS:1355326-35-0
纯度:98
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英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS:1355326-35-0
纯度:>98%
包装信息:25mg
备注:2200
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CAS:1355326-35-0
纯度:95%
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中文名称:AGI-5198,突变体异柠檬酸脱氢酶1(mIDH1)的有效抑制剂
英文名称:AGI-5198
CAS:1355326-35-0
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包装信息:100mg/RMB 968.90;25mg/RMB 378.90;5mg/RMB 165.90
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中文名称:AGI5198;IDH-C35
英文名称:N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide;AGI5198;IDH-C35 /IDHC35
CAS:1355326-35-0
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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英文名称:AGI5198
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中文名称:化合物 AGI-5198
英文名称:AGI-5198
CAS:1355326-35-0
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英文名称:AGI-5198 (IDH-C35)
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英文名称:AGI-5198
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英文名称:AGI-5198
CAS:1355326-35-0
纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG