135159-51-2
中文名称
盐酸沙格雷酯
英文名称
Sarpogrelate hydrochloride
CAS
135159-51-2
分子式
C24H32ClNO6
分子量
465.967
更新日期
2025/10/14 11:48:15
结构式
中文别名
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
盐酸沙格雷酯
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
英文别名
(+/-)-2-(dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
SARPOGRELATE HCL
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
Anplag
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI)
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
MCI 9042
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
所属类别
原料药:抗凝血药及抗血小板药
外观 |
米色粉末.
|
熔点 |
145-148°C |
熔点 |
146-152℃ |
储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
去离子水:≥5mg/mL |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
产品类别 |
药用活性物质 (APIs) |
InChI |
InChI=1S/C24H31NO6.ClH/c1-25(2)16-21(31-24(28)14-13-23(26)27)17-30-22-10-5-4-8-19(22)12-11-18-7-6-9-20(15-18)29-3;/h4-10,15,21H,11-14,16-17H2,1-3H3,(H,26,27);1H |
InChIKey |
POQBIDFFYCYHOB-UHFFFAOYSA-N |
SMILES |
C1(C=CC=CC=1CCC1C=CC=C(OC)C=1)OCC(CN(C)C)OC(=O)CCC(=O)O.Cl |
CAS 数据库 |
135159-51-2(CAS DataBase Reference) |
方法1
1. 将1-二甲氨基-3-[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]-2-丙醇(29.8g,0.090mol)和琥珀酸酐(11.3g,0.113mol)溶解于丙酮(200ml)中。2. 加热混合物至回流状态,维持反应6小时。3. 反应完成后,将混合物置于冰浴中冷却至0~5℃。4. 向冷却的混合物中缓慢通入干燥的氯化氢气体,调节pH值至1~2,此时有白色固体析出。5. 缓慢升温至室温,继续搅拌8小时以确保反应完全。6. 过滤收集白色固体,干燥后使用丙酮进行重结晶。7. 最终得到白色固体盐酸沙格雷酯(38.8g,收率92.5%),经检测纯度为99.8%。
参考文献:
[1] Patent: CN103965063, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0019; 0023; 0027
注意事项
慎重用药(下列患者慎用):月经期患者(有加剧出血的可能);有出血倾向及出血因素的患者(有加剧出血的可能);正在使用抗凝剂(华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物(阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者(有加剧出血的可能);严重肾功能障碍的患者(有影响排泄的可能)重要基本注意事项:在使用本品期间,应定期进行血液检查。
不良反应
主要不良反应为恶心12件(0.25%),烧心10件(0.21%),腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血(均为0.1%以下):曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 血小板减少(发生率不详):曾发现有血小板减少的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸(两者均为发生率不详):曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应,因此在使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应(其它同类药物)同类药物(盐酸噻氯匹定)发现有粒细胞缺乏症等不良反应,应加以注意。
药代动力学
吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
生物活性
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
靶点
Target | Value |
5-HT2A
(Cell-free)
|
0.2 nM(Kd)
|
5-HT2C
(Cell-free)
|
1.1 nM(Kd)
|
5-HT2B
(Cell-free)
|
2.1 nM(Ki)
|
5-HT2B
(Cell-free)
|
2.1 nM(Kd)
|
体外研究
Sarpogrelate is selective for 5-HT
2
(pK
i
=7.54) over 5-HT
1
(pK
i
=4.58), α
1
-, α
2
-, and β-adrenergic (pK
i
=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK
i
=4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.
体内研究
Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.
Animal Model:
|
Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD)
|
Dosage:
|
5 mg/kg
|
Administration:
|
I.p. daily for 4 weeks
|
Result:
|
Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.
|
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/09/19 | 46191 | 盐酸沙格雷酯, 98% Sarpogrelate hydrochloride, 98% | 135159-51-2 | 250mg | 1283元 |
2025/09/19 | S3706 | 盐酸沙格雷酯 Sarpogrelate hydrochloride | 135159-51-2 | 10mg | 794.53元 |
2025/05/22 | 46191 | 盐酸沙格雷酯, 98% Sarpogrelate hydrochloride, 98% | 135159-51-2 | 1g | 4218元 |
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中文名称:盐酸沙格雷酯
英文名称:Sarpogrelate hydrochloride;SuccinicacidMono-(1-diMethylaMinoMethyl-2-(2-[2-(3-Methoxyphenyl)ethyl]phenoxy)ethyl)esterhydrochloride
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