135159-51-2
中文名称
盐酸沙格雷酯
英文名称
Sarpogrelate hydrochloride
CAS
135159-51-2
分子式
C24H32ClNO6
分子量
465.967
MOL 文件
135159-51-2.mol
更新日期
2024/12/25 20:57:18
结构式
基本信息
中文别名
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
盐酸沙格雷酯
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
盐酸沙格雷酯
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
英文别名
(+/-)-2-(dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
SARPOGRELATE HCL
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
Anplag
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI)
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
MCI 9042
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
SARPOGRELATE HCL
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
Anplag
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI)
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
MCI 9042
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
所属类别
原料药：抗凝血药及抗血小板药
物理化学性质
| 外观 | 米色粉末. |
| 熔点 | 145-148°C |
| 熔点 | 146-152℃ |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 去离子水：≥5mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| 产品类别 | 药用活性物质 (APIs) |
| InChIKey | POQBIDFFYCYHOB-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 135159-51-2(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS09 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H400 |
| 防范说明 | P273 |
| 危险品标志 | Xn,N |
| 危险类别码 | 22-50/53 |
| 安全说明 | 60-61 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
注意事项
慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。
不良反应
主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。
药代动力学
吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。
生物活性
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
靶点
| Target | Value |
|
5-HT2A
(Cell-free) | 0.2 nM(Kd) |
|
5-HT2C
(Cell-free) | 1.1 nM(Kd) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Ki) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Kd) |
体外研究
Sarpogrelate is selective for 5-HT
2
(pK
i
=7.54) over 5-HT
1
(pK
i
=4.58), α
1
-, α
2
-, and β-adrenergic (pK
i
=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK
i
=4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.
体内研究
Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.
| Animal Model: | Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD) |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | I.p. daily for 4 weeks |
| Result: |
Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level. |
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上海骁奈医药科技有限公司
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99%以上
包装信息：25Kg/Drum/
备注：Kg级|
杭州小蓓医药科技有限公司
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571-8526-3177 13962438025
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99
包装信息：500G;1KG;25KG
备注：kg
合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
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19719236623
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：97%+
包装信息：1g；1kg；25kg
库存量：
1176.2g
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英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride
CAS：135159-51-2
包装信息：10Mg,250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride;SuccinicacidMono-(1-diMethylaMinoMethyl-2-(2-[2-(3-Methoxyphenyl)ethyl]phenoxy)ethyl)esterhydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 1029.90;5mg/RMB 115.90;25mg/RMB 480.90
备注：试剂级
湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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15902102743
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99%
包装信息：1Kg; 5Kg; 10Kg; 25Kg; 100Kg
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-2737
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99.42%
包装信息：1mg/RMB 169;5mg/RMB 383;10mg/RMB 617
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-S680100;可提供COA、氢谱、质谱、液相
成都零六生物科技有限公司
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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021-60345187 13671753212
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中文名称：盐酸沙格雷酯
CAS：135159-51-2
纯度：98.00%
包装信息：1kg,5kg,323kg
上海柯维化学技术有限公司
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中文名称：盐酸沙格雷酯
英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
深圳利斯康医药科技有限公司
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CAS：135159-51-2
纯度：98%
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：Sarpogrelate hydrochloride
CAS：135159-51-2
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g