1227911-45-6
中文名称
GSK2334470
英文名称
GSK 2334470
CAS
1227911-45-6
分子式
C25H34N8O
分子量
462.59
MOL 文件
1227911-45-6.mol
更新日期
2024/09/08 18:16:17
结构式
基本信息
中文别名
GSK2334470游离态
PDK1抑制剂(GSK2334470)
(3S,6R)-1-(6-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)-2-(甲基氨基)嘧啶-4-基)-N-环己基-6-甲基哌啶-3-甲酰胺
PDK1抑制剂(GSK2334470)
(3S,6R)-1-(6-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)-2-(甲基氨基)嘧啶-4-基)-N-环己基-6-甲基哌啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-1873
GSK 2334470
GSK 2334470 USP/EP/BP
GSK2334470 GSK-2334470
PDK1 inhibitor GS2334470
GSK2334470
GSK 2334470
GSK-2334470
1S,4R)-3-(6-(3-AMINO-1H-INDAZOL-6-YL)-2-(METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)-N-CYCLOHEXYL-4-METHYLCYCLOHEXAN
1S,4R)-3-(6-(3-aMino-1H-indazol-6-yl)-2-(MethylaMino)pyriMidin-4-yl)-N-cyclohexyl-4-MethylcyclohexanecarboxaMide
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
((3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-6-methylpiperidin-3-yl)(piperidin-1-yl)methanone
GSK 2334470
GSK 2334470 USP/EP/BP
GSK2334470 GSK-2334470
PDK1 inhibitor GS2334470
GSK2334470
GSK 2334470
GSK-2334470
1S,4R)-3-(6-(3-AMINO-1H-INDAZOL-6-YL)-2-(METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)-N-CYCLOHEXYL-4-METHYLCYCLOHEXAN
1S,4R)-3-(6-(3-aMino-1H-indazol-6-yl)-2-(MethylaMino)pyriMidin-4-yl)-N-cyclohexyl-4-MethylcyclohexanecarboxaMide
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
((3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-6-methylpiperidin-3-yl)(piperidin-1-yl)methanone
所属类别
生物化工：PDK-1 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.84±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。
体外研究
在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞，抑制50％RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM，抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞，全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞，抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。
靶点
IC50: 10 nM(PDK1)
体内研究
The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn Braf V600E ::Pten −/− mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1 .
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成都蓝蜻蜓生物技术有限公司
黄金产品
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中文名称：PDK1抑制剂(GSK2334470)
英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：GSK 2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：5200
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 1259.90
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CAS：1227911-45-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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中文名称：GSK2334470游离态
英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：98%
包装信息：5mg;
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CAS：1227911-45-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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CAS：1227911-45-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1g/
备注：医药对照品
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：>=98%
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CAS：1227911-45-6
纯度：99%
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：99% HPLC
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英文名称：GSK 2334470
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英文名称：GSK2334470
CAS：1227911-45-6
纯度：98%
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