1207360-89-1
中文名称
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称
N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS
1207360-89-1
分子式
C24H32N6O3
分子量
452.549
MOL 文件
1207360-89-1.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:27
结构式
基本信息
中文别名
MTOR抑制剂(GDC-0349)
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文别名
CS-695
RG-7603
GDC-0349
GDC-0349, RG7603
GDC-0349
GDC0349
GDC0349
GDC 0349
GDC 0349
(S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi
(S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea
N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
RG-7603
GDC-0349
GDC-0349, RG7603
GDC-0349
GDC0349
GDC0349
GDC 0349
GDC 0349
(S)-1-Ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimi
(S)-1-ethyl-3-(4-(4-(3-methylmorpholino)-7-(oxetan-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)urea
N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 571.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.269 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 13.87±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
体外研究
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
体内研究
在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
生物活性
GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| mTOR | 3.8 nM(Ki) |
| PI3Kα | ~3 μM(Ki) |
体外研究
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
体内研究
在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。
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英文名称：N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-Methyl-4-Morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyriMidin-2-yl]phenyl]urea
CAS：1207360-89-1
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：GDC-0349
CAS：1207360-89-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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中文名称：N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：GDC-0349
CAS：1207360-89-1
纯度：>=99%
包装信息：25mg/RMB 3099.90;5mg/RMB 849.90;1mg/RMB 644.90
备注：试剂级
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中文名称：N-ETHYL-N-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：N-Ethyl-N-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS：1207360-89-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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纯度：98%
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英文名称：GDC-0349
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纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS：1207360-89-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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包装信息：MG,G
备注：标准品
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CAS：1207360-89-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：GDC-0349
CAS：1207360-89-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：GDC-0349
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纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-Methyl-4-Morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyriMidin-2-yl]phenyl]urea
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纯度：98% HPLC
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