1223001-51-1
中文名称
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称
9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS
1223001-51-1
分子式
C24H15F3N4O
MDL 编号
MFCD18782652
分子量
432
MOL 文件
1223001-51-1.mol
更新日期
2024/11/25 08:44:28
结构式
基本信息
中文别名
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
称: 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
称: 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文别名
Torin 2
Torin 2, Free Base, >99%
9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-...
9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-1-(3-trifluoroMethyl-phenyl)-1H-benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
Benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one, 9-(6-amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one Torin 2
Torin 2 9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
Torin 2, Free Base, >99%
9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-...
9-(6-AMino-pyridin-3-yl)-1-(3-trifluoroMethyl-phenyl)-1H-benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
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9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one Torin 2
Torin 2 9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >275° C (dec.) |
| 沸点 | 623.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.427 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 5.66±0.26(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。
体外研究
Torin 2 has the same binding mode as PI3Kγ, V882 serves as a hinge binding point and in the inner hydrophobic pocket Y867, D841 and D964 provide three more hydrogen bonds with aminopyridine side chain analogous to Y2225, D2195 and D2357 of mTOR. Torin 2 inhibits mTORC1, thus activates TFEB by promoting its nuclear translocation with EC50 of 1.666 mM. Torin 2(< 50 nM) causes a significant reduction in viability of both MZ-CRC-1 and TT cells. Torin 2 (100 nM) exerts a significant reduction of migration of both MZ-CRC-1 and TT cells.
体内研究
Torin 2 exhibits >95% pharmacodynamic response and half-time of 11.7 min in the mouse liver microsome stability study. Torin 2 exhibits the best bioavailability (51%), short half-life (0.72 hours) and low clearance(19.6 mL/min/kg) in male Swiss albino mice following intravenous and oral administration. Torin 2(20mg/kg) ablates MYCN tumors with reduction in MYCN protein levels and induction of apoptosis in Th-MYCN mice.
生物活性
Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(p53−/− MEFs) | 0.25 nM |
|
ATM
(PC3 cells) | 28 nM(EC50) |
|
ATR
(PC3 cells) | 35 nM(EC50) |
|
DNA-PK
(PC3 cells) | 118 nM(EC50) |
体外研究
Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链结合点，在内部疏水袋Y867，D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键，类似于mTOR的Y2225，D2195 和D2357。 Torin 2抑制mTORC1，因此通过促进其核转运激活TFEB，EC50为1.666 mM。 Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。
体内研究
在小鼠肝微粒体稳定性试验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应，和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后，在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。 在Th-MYCN 小鼠体内，Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤，减少MYCN蛋白质水平，并诱导细胞凋亡。
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英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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1g
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英文名称：torin2
CAS：1223001-51-1
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：>98%
包装信息：1g, 5g,10g,100g
备注：5g
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5g
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中文名称：9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称：9-(6-Aminopyridin-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
包装信息：10Mg,25Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京偶合科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;100g;250g;500g
上海泰坦科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称：Torin2
CAS：1223001-51-1
纯度：97%
包装信息：100mg;250mg;1g
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产品介绍：
中文名称：9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：>98%,mTOR
包装信息：50MG
备注：>98%，选择性mTOR抑制剂 5200
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英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：Torin 2,mTOR抑制剂
英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 638.90;50mg/RMB 1902.90;5mg/RMB 470.90
备注：试剂级
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英文名称：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：97% HPLC
包装信息：1g；5g；10g
备注：现货 黄色粉末
合肥恩立医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：[9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮]
英文名称：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Torin 2
英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：99.32%
包装信息：1mg/RMB 239;2mg/RMB 333;5mg/RMB 533
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
英文名称：9-(6-Amino-3-pyridinyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h]-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
CAS：1223001-51-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：Torin 2
CAS：1223001-51-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;