702674-56-4
中文名称
BX-912
英文名称
BX-912
CAS
702674-56-4
分子式
C20H23BrN8O
分子量
471.35
MOL 文件
702674-56-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
化合物BX912
PDK1抑制剂(BX-912)
N-[3-[[4-[[2-(4-咪唑基)乙基]氨基]-5-溴-2-嘧啶基]氨基]苯基]吡咯烷-1-甲酰胺
N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
PDK1抑制剂(BX-912)
N-[3-[[4-[[2-(4-咪唑基)乙基]氨基]-5-溴-2-嘧啶基]氨基]苯基]吡咯烷-1-甲酰胺
N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文别名
BX 912
CS-339
BX912/BX-912
BX-912, >=98%
N-(3-((4-((2-(1H-Imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-c
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
N-[3-[[4-[[2-(4-Imidazolyl)ethyl]amino]-5-bromo-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
N-(3-((4-((2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-
CS-339
BX912/BX-912
BX-912, >=98%
N-(3-((4-((2-(1H-Imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-c
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
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1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-
所属类别
生物化工：PDK-1 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.596 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | ≥23.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.25 mg/mL in EtOH |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
体外研究
BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。
生物活性
BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比，对 PDK1的选择性是600倍。
靶点
| Target | Value |
|
PDK-1
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
PKA
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 410 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 650 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 830 nM |
体外研究
BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
包装信息：100Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[3-[[4-[[2-(4-咪唑基)乙基]氨基]-5-溴-2-嘧啶基]氨基]苯基]吡咯烷-1-甲酰胺
英文名称：N-[3-[[4-[[2-(4-Imidazolyl)ethyl]amino]-5-bromo-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
CAS：702674-56-4
纯度：>=95%
包装信息：0.1g;0.25g;1g
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：>98%,PDK1
包装信息：50MG
备注：>98%，特异性的PDK1抑制剂 3900
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英文名称：BX9121-PYRROLIDINECARBOXAMIDE,N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-
CAS：702674-56-4
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 165.90
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：97%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
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英文名称：BX912
CAS：702674-56-4
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
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中文名称：N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名称：BX-912
CAS：702674-56-4
纯度：97%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
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英文名称：N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamideBX912/BX-912N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamideBX-912 N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imid
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纯度：98%
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