1224844-38-5
中文名称
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称
5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.326
MOL 文件
1224844-38-5.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:19
结构式
基本信息
中文别名
沙帕色替
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
英文别名
MLN0128
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 270-272°C (dec.) |
| 沸点 | 598.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.64 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1S/C15H15N7O/c1-7(2)22-14-11(13(16)18-6-19-14)12(21-22)8-3-4-10-9(5-8)20-15(17)23-10/h3-7H,1-2H3,(H2,17,20)(H2,16,18,19) |
| InChIKey | GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC(N)=C2C(C3=CC=C4OC(N)=NC4=C3)=NN(C(C)C)C2=N1 |
常见问题列表
生物活性
INK 128 (MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
生物活性
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88元 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73元 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 50mg | 7924.38元 |
供应商信息 更多
爱必信（上海）生物科技有限公司
黄金产品
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021-38015121 15000105423
产品介绍：
中文名称：沙帕色替;INK 128;INK128;Sapanisertib;MLN0128
英文名称：INK-128
CAS：1224844-38-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：1g
上海超岚化工科技中心
黄金产品
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：INK-128，Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话：
15076683720
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：INK- 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/15 19:35:19
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话：
15720605021
产品介绍：
CAS：1224844-38-5
包装信息：1g
库存量：
0.064g
现货日期：
2024/12/3 10:58:02
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：Sapanisertib, 一种有效的，选择性的 mTOR 抑制剂
英文名称：Sapanisertib, 98%, a potent and selective mTOR inhibitor
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：95.00%
包装信息：5g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：>98%,mTOR
包装信息：MB4285-2
备注：>98%,选择性mTOR抑制剂 4380
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：INK 128 (MLN0128),mTOR抑制剂
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 411.90;25mg/RMB 823.90;100mg/RMB 1927.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：Sapanisertib(INK-128)
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：沙帕色替
英文名称：Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：99.34%
包装信息：1mg/RMB 473;2mg/RMB 691;5mg/RMB 987
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：5-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1,3-benzoxazol-2-amine
CAS：1224844-38-5
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T