1224844-38-5
中文名称
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称
5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.33
MOL 文件
1224844-38-5.mol
更新日期
2026/08/28 08:36:38
结构式
基本信息
中文别名
沙帕色替
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
英文别名
MLN0128
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 270-272°C (dec.) |
| 沸点 | 598.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.64 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1S/C15H15N7O/c1-7(2)22-14-11(13(16)18-6-19-14)12(21-22)8-3-4-10-9(5-8)20-15(17)23-10/h3-7H,1-2H3,(H2,17,20)(H2,16,18,19) |
| InChIKey | GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC(N)=C2C(C3=CC=C4OC(N)=NC4=C3)=NN(C(C)C)C2=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H303-H320 |
| 防范说明 | P312-P264-P305+P351+P338-P337+P313 |
常见问题列表
生物活性
INK 128 (MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
生物活性
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13328R | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (Standard) | 1224844-38-5 | 1 mg | 1200元 |
| 2026/09/15 | HY-13328 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib | 1224844-38-5 | 1 mg | 565元 |
| 2026/09/15 | HY-13328R | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (Standard) | 1224844-38-5 | 5 mg | 2500元 |
供应商信息 更多
上海超岚化工科技中心
黄金产品
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QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：INK-128，Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
18210857532 18210857532
产品介绍：
中文名称：Sapanisertib, 一种有效的，选择性的 mTOR 抑制剂
英文名称：Sapanisertib, 98%, a potent and selective mTOR inhibitor
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：95.00%
包装信息：5g
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：>98%,mTOR
包装信息：MB4285-2
备注：>98%,选择性mTOR抑制剂 4380
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：INK 128 (MLN0128),mTOR抑制剂
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 494.90;25mg/RMB 740.90;100mg/RMB 918.90
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：Sapanisertib(INK-128)
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：沙帕色替
英文名称：Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：99.19%
包装信息：1removed
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)苯并[d]恶唑-2-胺
英文名称：5-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine
CAS：1224844-38-5
纯度：99%
包装信息：2mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD305515
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
0571-87396432
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：Sapanisertib (Synonyms: INK-128) ，98%min
CAS：1224844-38-5
纯度：98% HPLC
包装信息：50KG;10KG;5KG;1KG;500g;100g;10g;1g;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295
产品介绍：
英文名称：INK 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS：1224844-38-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
中文名称：沙帕色替
英文名称：Sapanisertib (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：600/20mg
上海昕凯医药科技有限公司
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中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：INK-128
CAS：1224844-38-5
纯度：99%