1224844-38-5
中文名称
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称
5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.326
MOL 文件
1224844-38-5.mol
更新日期
2024/04/23 14:13:12
结构式
基本信息
中文别名
沙帕色替
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
择性MTOR抑制剂
SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂
5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
英文别名
MLN0128
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
所属类别
生物化工:mTOR 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 270-272°C (dec.) |
沸点 | 598.8±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.64 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达25mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
常见问题列表
生物活性
INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
生物活性
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
靶点
Target | Value |
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
体内研究
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88元 |
2024/04/30 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73元 |
2024/04/30 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 50mg | 7924.38元 |
供应商信息 更多
爱必信(上海)生物科技有限公司
黄金产品
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021-38015121 15000105423
产品介绍:
中文名称:沙帕色替;INK 128;INK128;Sapanisertib;MLN0128
英文名称:INK-128
CAS:1224844-38-5
纯度:>=98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:1g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:
025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:INK 128 (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:
100mg
现货日期:
2024/4/23 14:13:12
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:Sapanisertib, 一种有效的,选择性的 mTOR 抑制剂
英文名称:Sapanisertib, 98%, a potent and selective mTOR inhibitor
CAS:1224844-38-5
纯度:98%
包装信息:10MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:
0757-86329057 18934348241
产品介绍:
英文名称:INK 128 (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:95.00%
包装信息:5g
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS:1224844-38-5
纯度:>98%,mTOR
包装信息:MB4285-2
备注:>98%,选择性mTOR抑制剂 4380
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:
18521735133 18521732826
产品介绍:
中文名称:INK 128 (MLN0128),mTOR抑制剂
英文名称:INK 128 (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:>=98%
包装信息:5mg/RMB 411.90;25mg/RMB 823.90;100mg/RMB 1927.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:
020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:Sapanisertib(INK-128)
CAS:1224844-38-5
纯度:99.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:
021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:FIPI;化合物FIPI;5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide;FIPI
英文名称:INK 128
CAS:1224844-38-5
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话:
18149758185
产品介绍:
中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS:1224844-38-5
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话:
0512-87182056 18013166090
产品介绍:
英文名称:Sapanisertib
CAS:1224844-38-5
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话:
+86-571-87396432
产品介绍:
英文名称:5-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1,3-benzoxazol-2-amine
CAS:1224844-38-5
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:
027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS:1224844-38-5
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
联系电话:
18607101326 15172504745
产品介绍:
中文名称:沙帕色替
英文名称:Sapanisertib (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海昕凯医药科技有限公司
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021-61984905-1 18016477331
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中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:INK-128
CAS:1224844-38-5
纯度:99%