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118292-40-3

中文名称 他扎罗汀
英文名称 Tazarotene
CAS 118292-40-3
分子式 C21H21NO2S
MDL 编号 MFCD00867628
分子量 351.46
MOL 文件 118292-40-3.mol
更新日期 2024/04/14 10:31:42
结构式 118292-40-3 结构式

基本信息

中文别名 6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯
他扎罗汀
英文别名 ethyl 6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate
TAZAROTENE
3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y
agn190168
6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]- 3-pyridinecarboxylic Acid Ethyl Ester
Tazorac
Zorac
6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinic acid ethyl ester
所属类别 原料药:皮肤科用药

物理化学性质

外观性状 类白或淡黄色固体
熔点 95-98°C
沸点 499.8±45.0 °C(Predicted)
密度 1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>15mg/mL
酸度系数(pKa) 0.04±0.29(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色到微黄色
Merck 14,9081
CAS 数据库 118292-40-3(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H361d
防范说明 P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
WGK Germany 3
RTECS号 US5675100
海关编码 2934.99.3000

常见问题列表

皮肤科用药
他扎罗汀是第三代维甲酸类皮肤科用药,为皮肤外用的类维生素A的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖等作用,主要适用于治疗斑块型寻常性银屑病。他扎罗汀乳膏还可用于治疗面部痤疮。临床用其内含本品活性成分15mg/30g,凝胶剂外用,每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前,先清洗患处,等皮肤干后将药物均匀涂布于皮损上,形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦,以促进药物的吸收。豌豆大小的凝胶可以覆盖手掌大面积的皮损,涂抹面积不能超过体表面积的20%。擦完药之后用肥皂将手洗净。
银屑病是一种常见的良性,急性或慢性炎症性皮肤病。在遗传倾向的基础上发生。外伤或刺激正常皮肤可诱发银屑病皮损的出现(Koebner现象):银屑病有几种不同的表现-最常见的是斑块型。发疹型(点滴型)银屑病包括许多3~10mm皮损。偶尔发生在精神紧张或链球菌咽炎之后。严重的是,偶尔会出现威胁生命的形式如泛发性脓疱型和红皮病型银屑病。突然发生的斑块型或泛发性红皮病型银屑病可能伴发HIV感染。
他扎罗汀(tazarotene)凝胶,为外用甲酸制剂,可用于治疗银屑病。早期研究示,每日二次外用八周约50%轻至中度银屑病患者至少75%的皮损可获缓解。但斑块完全消除数小于10%。tazarotene凝胶有0.05%和0.1%两种浓度。0.1%凝胶外用一日一次和一日二次无差别。但是0.5%凝胶外用一日一次则效果较差。
他扎罗汀为一种合成的乙烯视黄醛,局部用药后,快速转化为他扎罗汀酸而发挥药理作用。他扎罗汀酸与皮肤中的视黄醛酸受体-γ(RAR-γ)结合后,可能通过恢复正常的皮肤分化及减少皮肤炎症,而达到改善临床症状的目的。
不良反应及注意事项
他扎罗汀的不良反应主要为皮肤反应,表现为瘙痒、灼热、刺痛、红斑、刺激感、皮肤疼痛、脱屑、皮炎、皲裂、水肿、脱色、出血和干燥等。
注意事项:
①育龄妇女在开始他扎罗汀凝胶治疗前2周内,必须进行血清或尿液妊娠试验,确认为妊娠试验阴性后,在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前、治疗期间和停止治疗后一段时间内,必须使用有效的避孕方法。
②避免药物与眼睛、口腔和黏膜接触,并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触,应用水彻底冲洗。
③如出现瘙痒等皮肤刺激作用,尽量不要搔抓,可涂少量润肤剂;严重时,应停用本品或隔天使用1次。
④本品不宜用于急性湿疹类皮肤病。
⑤治疗期间,要避免在阳光下过多暴露。应避免同时服用光敏药物。
⑥涂药后不用衣物和绷带包扎患处。应避免同时使用能使皮肤变干燥的药品和化妆品。涂抹面积超过体表面积20%的安全性资料尚未建立。
⑦禁用于孕妇和哺乳期妇女。对本药、其他视黄醛类或维生素A衍生物过敏者禁用。
⑧12岁以下儿童使用他扎罗汀的疗效和安全性资料尚未建立。
生物活性
Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药,用于治疗牛皮癣,粉刺以及晒伤。
靶点
TargetValue
RAR
体外研究

在HL-60人髓性白血病细胞中,Tazarotene引起ERK活化,RB肿瘤抑制蛋白磷酸化,G0阻滞,和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分,并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。 Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用,治疗调节基因转录,从而调节银屑病中三个重要的致病因素。 Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。 Tazarotene下调角化细胞分化,角化细胞增殖,和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1),TIG-2,和TIG-3,这可能介导了抗增殖作用。在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中,Tazarotene通过上调TIG3,引起生长抑制。

体内研究
在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中,Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。

图谱信息

他扎罗汀(118292-40-3)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

重庆华邦胜凯制药有限公司
黄金产品
联系电话: 023-42724232
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
南京捷信化工有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 15005178685; 15005178685
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100G;10G
备注:现货
上海泽涵 生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
深圳市丽晶生化科技有限公司
现货
联系电话: 0755-0755-85201366 18938635012
产品介绍:
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:>98.0%
包装信息:10mg;100mg
备注:抑制剂进口标准品
库存量: 600mg
现货日期: 2024/4/11 17:14:02
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话: 0185-0185-07139096 18507139096
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:0.99
包装信息:100KG
备注:100kg
库存量: 100kg
现货日期: 2024/4/12 22:39:52
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话: 027-59101668 19945030958
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:98% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100g;1g
库存量: 1g
现货日期: 2024/4/12 14:22:15
湖北凯隆生物科技有限公司
现货
联系电话: 19526384105
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
CAS:118292-40-3
纯度:98% HPLC
包装信息:10g,100g,1kg,5kg,25kg
备注:医药级,化工级
库存量: 10凯隆生物
现货日期: 2024/4/14 10:31:42
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
包装信息:100Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene;6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-diMethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicacidethylester
CAS:118292-40-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
备注:C14222
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:98.0% GC
包装信息:100MG,10MG
备注:试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:6-((4,4-二甲基硫代苯并吡喃-6-基)乙炔基)烟酸乙酯
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:99%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:98%
备注:AB07755
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
CAS:118292-40-3
武汉福鑫化工有限公司
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:99%
包装信息:5g;100g
备注:欢迎询价
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:>98%,BR
包装信息:100MG
备注:MB7588
上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 021-61312847 13636370518
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:98%
包装信息:100mg
备注:生化试剂
江苏恒沛药物科技有限公司
联系电话: 0512-65218020 18261037325
产品介绍:
中文名称:他扎罗汀
英文名称:Tazarotene
CAS:118292-40-3
纯度:98.5%~101.5%
包装信息:5KG;1KG
备注:CFDA

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