115436-72-1
中文名称
利赛膦酸钠
英文名称
Sodium risedronate
CAS
115436-72-1
分子式
C7H10NNaO7P2
MDL 编号
MFCD01706268
分子量
305.09
MOL 文件
115436-72-1.mol
更新日期
2024/11/18 17:22:19
结构式
基本信息
中文别名
1-羟基-2-(3-吡啶基)乙叉-1,1-双膦酸钠
利塞膦酸钠
利赛膦酸钠
利塞膦酸钠
利赛膦酸钠
英文别名
[1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]-bis[phosphonic acid] monosodium salt
RISEDREMATE SODIUM
RISEDRONATE NA
RISEDRONATE SODIUM
RISEDRONIC ACID, SODIUM SALT
SODIUM RISEDRONATE
(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bis-phosphonicacimonosodiumsalt
monosodium(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bisphosphonate
Risedronat sodium
RisedronateSodium&Int.
[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]-bis[phosphonicacid]monosodiumsalthemi-pentahydrate
Actonel
NE 58095
Risedronic Acid Monosodium Salt
risedronate，RID
1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidenebisphosphonatemonosodiumhemipentahydrate
RISENDRONATE SODIUM
RISEDREMATE SODIUM
RISEDRONATE NA
RISEDRONATE SODIUM
RISEDRONIC ACID, SODIUM SALT
SODIUM RISEDRONATE
(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bis-phosphonicacimonosodiumsalt
monosodium(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bisphosphonate
Risedronat sodium
RisedronateSodium&Int.
[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]-bis[phosphonicacid]monosodiumsalthemi-pentahydrate
Actonel
NE 58095
Risedronic Acid Monosodium Salt
risedronate，RID
1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidenebisphosphonatemonosodiumhemipentahydrate
RISENDRONATE SODIUM
所属类别
有机原料：有机膦化合物
物理化学性质
| 外观性状 | 利赛膦酸钠(115436-72-1)为白色结晶粉末 |
| 熔点 | 252-262°C |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Soluble to 10 mM in water |
| BCS Class | 3 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 115436-72-1(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| 危险类别码 | 62-64 |
| 安全说明 | 20-22-36/37 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | SZ8567500 |
| 海关编码 | 29333990 |
常见问题列表
骨吸收抑制剂
二膦酸盐(bisphosphonates)是近30多年来发展起来的一类起主导作用的骨质疏松症(OP)防治药物, 是目前最重要的一类抗骨吸收抑制剂。其结构与内源性骨代谢调节剂焦磷酸盐相似, 它将在酸性环境下易水解或被焦磷酸酶分解而失活的焦磷酸盐中的P-O-P 键更换成P-C-P 结构, 在体内性质稳定。二膦酸盐易沉积在骨组织内, 与其中的膦酸钙结合, 继而抑制羟磷灰石结晶及其非结晶前体物质的溶解吸收、形成和生长, 而且抑制其吸收比抑制其形成和生长所需要的剂量要低, 即在低剂量时就足以发挥抗骨吸收的作用。按化学结构, 二膦酸盐药物分为三代。第一代二膦酸盐的代表药物是依替膦酸盐;第二代二膦酸盐在其侧链中引入了氮原子, 代表药物有氯屈膦酸盐和帕米膦酸盐;第三代则具有环状侧链, 代表药物有阿仑膦酸盐和利塞膦酸盐。
利塞膦酸钠作为抗骨质疏松症的第三代双膦酸盐类药物，最早由美国宝洁(Procter &Gamble, P&G)公司与Hoechst Marion Roussrl 公司研制开发,是一种吡啶二膦酸盐骨吸收抑制剂,化学名:1-羟基-2-(3-吡啶基)亚乙基-二膦酸单钠盐。1998年在美国首次上市，临床上用于治疗变形性骨炎。利塞膦酸钠片剂1999 年10 月在瑞典得到批准，2004 年又获FDA 许可用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
药代动力学
吸收:口服吸收相对较快(Tmax～1小时), 吸收过程发生在整个消化道, 吸收剂量与给药剂量无关(从单剂量2.5～30mg, 多剂量2.5～5mg), 每天给药, 至57天达到稳态, 口服30mg片平均绝对生物利用度是0.63%(90%Cl:0.54%～0.75%)。早餐前0.5小时或晚饭后2小时服用利塞膦酸钠吸收效果相同；利塞膦酸钠必须至少在早餐前30分钟给药有效。分布:人的平均稳态分布体积是6.3L·Kg-1, 人的血浆蛋白结合率是24%。鼠的临床前研究表明,14C标记的利塞膦酸钠单剂量给药,60%是分布到骨, 其余的药物从尿中排出。
消除:将近一半的吸收剂量24 小时内在尿中排出, 静脉内给药, 28 天尿中恢复正常。平均肾清除率是105ml·min-1(RSD =34 %), 平均总清除率是122 ml·min-1(RSD =19 %), 肾清除率不是浓度依赖型的, 肾清除率与肌酐清除率有一线性关系。未吸收的药以原型从粪中排出, 一旦吸收, 血清浓度-时间曲线图是多相的, 一开始半衰期1.5小时。终末半衰期480小时, 终末半衰期被认为是利塞膦酸钠从骨表面分离出来。
合成路线
以烟酸为原料，经酯化、Claisen 缩合、Willgerodt － Kindler 反应、水解、酸化等得利塞膦酸钠。
图1为利塞膦酸钠的合成路线
适应症
用于绝经期后妇女骨质疏松症的治疗和预防；糖皮质激素诱导的骨质疏松症；变形性骨炎。有关利塞膦酸钠的骨吸收抑制剂、药代动力学、合成路线、适应症、禁忌症、注意事项是由Chemicalbook的地方编辑整理。（2016-03-18）
禁忌症
低血钙；对本品任何组分高度过敏的患者；给药后不能保持30 分钟以上直立位的患者。
注意事项
利塞膦酸钠易致消化道功能紊乱, 如吞咽困难、消化道溃疡等。必须在早餐前30分钟用药, 服药时用大量的水给药, 给药后30分钟内不要平卧。如果食物中缺乏钙和维生素D , 必须同时补充钙和维生素D 。钙、铝、镁以及食物会干扰利塞膦酸钠的吸收, 所以必须在一天中的不同时间给药。肾功能严重不全者慎用。合并糖皮质激素给药时, 必须确定患者体内的激素水平以及考虑适当的替换方法。
利塞膦酸钠价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | 46293 | 利赛膦酸钠 Risedronic acid sodium salt, Thermo Scientific Chemicals | 115436-72-1 | 250mg | 1470元 |
| 2024/11/08 | 46293 | 利赛膦酸钠 Risedronic acid sodium salt, Thermo Scientific Chemicals | 115436-72-1 | 1g | 5356元 |
| 2024/11/08 | HY-B0119 | 利塞膦酸钠 Risedronate sodium | 115436-72-1 | 100mg | 750元 |
供应商信息 更多
湖北星城生物科技有限公司
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19171210221
产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
CAS：115436-72-1
纯度：99
备注：1kg
库存量：
1000g
现货日期：
2024/11/18 17:22:19
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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027-83984790 17720532645
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：99%
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
备注：白色结晶或结晶性粉末 现货直供,品质保障,可多规格发货,稳定供应,产品报价根据市场行业有波动,详情请联系唐唯 17720532645(微信同号) QQ：3489493864 1
库存量：
1000g
现货日期：
2024/11/15 9:28:13
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
英文名称：Risedronate sodium, 98%
CAS：115436-72-1
纯度：98%
包装信息：250MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
英文名称：SodiuM risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：98%+
包装信息：250mg;1g;5g;25g;100g
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51613915-820 13611835272
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG;5KG;1KG
武汉福鑫化工有限公司
联系电话：
027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：99%
包装信息：100g;1kg;25kg
备注：医药级
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Risedronate Sodium
CAS：115436-72-1
纯度：>=98%
包装信息：1g/RMB 137.90;5g/RMB 580.90;25g/RMB 2059.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
联系电话：
025-57798810
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：99%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-2022
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Risedronate Sodium
CAS：115436-72-1
纯度：99.83%
包装信息：1removed
武汉东康源科技有限公司
联系电话：
27-81302488 18007166089
产品介绍：
中文名称：利赛膦酸钠
CAS：115436-72-1
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
成都零六生物科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 13458535857
产品介绍：
中文名称：利塞膦酸钠
英文名称：Sodium risedronate
CAS：115436-72-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg