1100598-32-0
中文名称
特泊替尼
英文名称
Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl]
CAS
1100598-32-0
分子式
C29H28N6O2
分子量
492.572
MOL 文件
1100598-32-0.mol
更新日期
2024/04/24 22:55:04
结构式
基本信息
中文别名
特泊替尼
替泊替尼
特伯替尼
EMD 1214063中间体
C-MET抑制剂(EMD-1214063)
CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX)
3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈
3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈
替泊替尼
特伯替尼
EMD 1214063中间体
C-MET抑制剂(EMD-1214063)
CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX)
3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈
3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈
英文别名
CS-977
Tepotinib
Veledimex
MSC2156119
EMD-1214063
EMD1214063,Tepotinib
epotinib(EMD 1214063)
EMD 1214063
EMD1214063
Tepotinib (EMD 1214063)
3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)methoxy)pyrimidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-
Tepotinib
Veledimex
MSC2156119
EMD-1214063
EMD1214063,Tepotinib
epotinib(EMD 1214063)
EMD 1214063
EMD1214063
Tepotinib (EMD 1214063)
3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)methoxy)pyrimidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 626.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 酸度系数(pKa) | 8.93±0.10(Predicted) |
| 水溶解性 | ≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water |
| InChIKey | AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。
体外研究
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
体内研究
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
生物活性
Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
体内研究
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
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英文名称：Tepotinib
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中文名称：特泊替尼
英文名称：Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl]
CAS：1100598-32-0
纯度：98%
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英文名称：Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl
CAS：1100598-32-0
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中文名称：EMD-1214063
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包装信息：1公斤;2公斤;1212公斤
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中文名称：特泊替尼
英文名称：EMD-1214063
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纯度：98%
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中文名称：特泊替尼
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英文名称：3-(1-(3-(5-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)pyrimidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)benzonitrile
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纯度：98%
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英文名称：Tepotinib(EMD1214063)
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纯度：98%,BR
包装信息：5MG
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中文名称：特泊替尼
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纯度：98%
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中文名称：特泊替尼
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纯度：98.0%
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英文名称：1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin
CAS：1100598-32-0
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备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网