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拉帕替尼中间体

拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨联合治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb，2007年12月14日，欧洲药品管理局（EMEA）批准拉帕替尼在欧洲的上市，商品名为Tyverb。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中，拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。