1034616-18-6
中文名称
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称
NMS-P937 (NMS1286937)
CAS
1034616-18-6
分子式
C24H27F3N8O3
分子量
532.52
MOL 文件
1034616-18-6.mol
更新日期
2026/09/23 17:42:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物NMS-P937
ONVANSERTIB
PLK1抑制剂(NMS-1286937)
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
ONVANSERTIB
PLK1抑制剂(NMS-1286937)
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文别名
CS-1243
NMS-P937
NMS-1286937
NMS-1286937,NMS-P937
NMS-P937 (NMS1286937)
NMS-P937 (NMS1286937) USP/EP/BP
1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
NMS-P937
NMS-1286937
NMS-1286937,NMS-P937
NMS-P937 (NMS1286937)
NMS-P937 (NMS1286937) USP/EP/BP
1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
所属类别
生物化工：PLK 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 757.8±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 14.29±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
| InChIKey | QHLVBNKYJGBCQJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1=C2C(CCC3C(C(N)=O)=NN(CCO)C=32)=CN=C1NC1=CC(N2CCN(C)CC2)=CC=C1OC(F)(F)F |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
常见问题列表
生物活性
NMS-P937（NMS1286937）是一种口服有效的，选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。
生物活性
Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
PLK1
() | 2 nM |
体外研究
NMS-P937对不同的实体瘤，白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞，从而导致细胞凋亡。
体内研究
异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29，Colo205结肠直肠癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内，NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外，NMS-P937，与批准的细胞毒性药物合用，促进肿瘤消退，并延长动物的生存时间。
图谱信息
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺(1034616-18-6)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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中文名称：4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：98%
包装信息：100mg/RMB 1000;500mg5000mg
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英文名称：Onvansertib
CAS：1034616-18-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
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中文名称：4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称：NMS-P937
CAS：1034616-18-6
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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中文名称：4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：97%
包装信息：1g/;5g/
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中文名称：1-(2-羟乙基)-8-((5-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名称：1-(2-Hydroxyethyl)-8-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
CAS：1034616-18-6
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD332469
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英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：99%；10mM in DMSO
包装信息：5mg；25mg；100mg；1ml
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英文名称：NMS-1286937,NMS-P937
CAS：1034616-18-6
纯度：99% HPLC
包装信息：50mg, 100mg, 250mg, 1g, 5g, 10g
备注：化工产品
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英文名称：NMS-1286937
CAS：1034616-18-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：干冰冷藏
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英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
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中文名称：NMS-1286937
英文名称：1-(2-hydroxyethyl)-8-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl)amino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
CAS：1034616-18-6
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：S81189
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英文名称：NMS-1286937
CAS：1034616-18-6
纯度：98% HPLC LCMS
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备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：NMS-P937
CAS：1034616-18-6
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英文名称：NMS-P937
CAS：1034616-18-6
纯度：HPLC98%
包装信息：10mg/1
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英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：98%
包装信息：5mg 10mg 50mg
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英文名称：NMS-P937 (NMS1286937)
CAS：1034616-18-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G