781661-94-7
中文名称
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称
YM155
CAS
781661-94-7
分子式
C20H19BrN4O3
MDL 编号
MFCD11983133
分子量
443.294
MOL 文件
781661-94-7.mol
更新日期
2024/11/14 15:26:14
结构式
基本信息
中文别名
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文别名
YM155
SepantroniuM broMide
Sepantronium Bromide (YM155)
YM155 (SepantroniuM BroMide)
SepantroniuM broMide(YM155,YM-155)
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide (1:1)
YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155
SepantroniuM broMide
Sepantronium Bromide (YM155)
YM155 (SepantroniuM BroMide)
SepantroniuM broMide(YM155,YM-155)
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide (1:1)
YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155
所属类别
生物化工:Survivin 抑制剂
物理化学性质
熔点 | >180°C (dec.) |
储存条件 | -20° |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 棕褐色到黄色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
生物活性
YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱。Phase 2。
体外研究
YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
体内研究
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。
生物活性
YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。
靶点
Target | Value |
Survivin
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells) | 0.54 nM |
体外研究
YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
体内研究
YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155;3-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-1-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium bromide
CAS:781661-94-7
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:99
备注:600kg
库存量:
600kg
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2024/11/12 15:47:47
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
包装信息:20G/RMB 40
备注::YM155 CAS号:781661-94-7:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物;YM155 (SEPANTRONIUM BROMIDE);YM-155;YM155, 一种新型小分子存活素抑制
库存量:
2t
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2024/11/14 9:15:03
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:99
备注:600kg
库存量:
2t
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2024/11/14 15:26:14
北京百灵威科技有限公司
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中文名称:YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂
英文名称:YM155, 98%, a novel small molecule survivin suppressant
CAS:781661-94-7
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM-155 (Sepantronium bromide)
CAS:781661-94-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:>98%,survivin
包装信息:25MG
备注:>98%,survivin抑制剂 3980
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称:YM155 (Sepantronium Bromide),新型小分子survivin 抑制剂
英文名称:YM155 (Sepantronium Bromide)
CAS:781661-94-7
纯度:>=98%
包装信息:100mg/RMB 4406.90;25mg/RMB 1469.90;5mg/RMB 374.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 YM155
英文名称:Sepantronium bromide
CAS:781661-94-7
纯度:99.82%
包装信息:2mg/RMB 233;5mg/RMB 391;10mg/RMB 688
杭州宇昊化工科技有限公司
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英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
备注:专业提供抑制剂定制合成。
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:YM155 (Sepantronium Bromide)
CAS:781661-94-7
纯度:≥99%
包装信息:5mg;10mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海泽涵生物医药科技有限公司
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英文名称:YM155 (Sepantronium Bromide)
CAS:781661-94-7
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英文名称:YM155 (Sepantronium Bromide)
CAS:781661-94-7
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:YM155 (Sepantronium Bromide)
CAS:781661-94-7
纯度:99%
包装信息:2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
备注:可定制包装规格
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产品介绍:
英文名称:YM155
CAS:781661-94-7
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G