1030612-90-8
中文名称
MK-8245
英文名称
MK8245
CAS
1030612-90-8
分子式
C17H16BrFN6O4
分子量
467.249
MOL 文件
1030612-90-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
基本信息
中文别名
2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]-
5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
英文别名
CS-1662
]-5-isoxazoL
]-2H-tetrazoL
MK 8245
MK8245
e-2-acetic acid
MK8245 USP/EP/BP
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL
MK8245
MK-8245
MK 8245
uorophenoxy)-1-piperidinyL
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid
]-5-isoxazoL
]-2H-tetrazoL
MK 8245
MK8245
e-2-acetic acid
MK8245 USP/EP/BP
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL
MK8245
MK-8245
MK 8245
uorophenoxy)-1-piperidinyL
5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid
所属类别
生物化工：Dehydrogenase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 698.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.82 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | ≥23.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 酸度系数(pKa) | 2.85±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS02 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H242 |
| 防范说明 | P210-P234-P235-P240-P370+P378-P403 |
常见问题列表
生物活性
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
体内研究
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。
特征
MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。
靶点
| Target | Value |
| SCD1 (human) | 1 nM |
| SCD1 (rat) | 3 nM |
| SCD1 (mouse) | 3 nM |
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。HepG 实验中，MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
体内研究
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。
MK-8245价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1158 | MK-8245 MK-8245 | 1030612-90-8 | 5mg | 2196.15元 |
| 2024/04/30 | S1158 | MK-8245 | 1030612-90-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
| 2024/04/30 | S1158 | MK-8245 MK-8245 | 1030612-90-8 | 10mg | 3012.86元 |
供应商信息 更多
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG
备注：2070
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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18521735133 18521732826
产品介绍：
英文名称：MK-8245
CAS：1030612-90-8
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 1595.90
备注：试剂级
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid
CAS：1030612-90-8
纯度：2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-
包装信息：100MG
备注：901744-100MG
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：MK-8245
CAS：1030612-90-8
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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400-1166-196 18502815961
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英文名称：MK-8245
CAS：1030612-90-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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17754423994 17754423994
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英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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86-(0)29-85992781 17792393971
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英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg
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010-88886666-01 13112345678
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CAS：1030612-90-8
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
苏州爱玛特生物科技有限公司
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0512-56316828
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英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
上海吉至生化科技有限公司
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400-400-400-9004166 18616739031
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英文名称：MK-8245
CAS：1030612-90-8
纯度：98%
包装信息：10mg
备注：M46040
南京和颂材料科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
英文名称：MK-8245
CAS：1030612-90-8
纯度：96%
包装信息：100 mg; 1 g;
备注：大于96%
上海源溪生物科技有限公司
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021-58447131 13564518121
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英文名称：MK8245
CAS：1030612-90-8
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g