168626-94-6
中文名称
盐酸考尼伐坦
英文名称
Conivaptan hydrochloride
CAS
168626-94-6
分子式
C32H26N4O2.HCl
分子量
535.04
MOL 文件
168626-94-6.mol
更新日期
2024/11/22 11:08:29
结构式
基本信息
中文别名
考尼伐坦
盐酸考尼代坦
盐酸考尼法坦
盐酸考尼伐坦
考尼伐坦盐酸盐
N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-D][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐
[1,1' -联苯] -2 -甲酰胺,N-[4 - [(4,5 -二氢-2 -甲基咪唑并[4,5-D〕[4]苯并氮杂-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐
盐酸考尼代坦
盐酸考尼法坦
盐酸考尼伐坦
考尼伐坦盐酸盐
N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-D][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐
[1,1' -联苯] -2 -甲酰胺,N-[4 - [(4,5 -二氢-2 -甲基咪唑并[4,5-D〕[4]苯并氮杂-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐
英文别名
Vaprisol
Conivaptan HCI
Conivaptan HCl
Unii-75L57R6X36
Conivaptan HCl (YM 087)
Conivaptan hydrochkoride
Conivaptan hydrochloride
Conivaptan hydrochloride [usan]
Conivaptan hydrochloride, >=99%
Conivaptan hydrochloride USP/EP/BP
Conivaptan HCI
Conivaptan HCl
Unii-75L57R6X36
Conivaptan HCl (YM 087)
Conivaptan hydrochkoride
Conivaptan hydrochloride
Conivaptan hydrochloride [usan]
Conivaptan hydrochloride, >=99%
Conivaptan hydrochloride USP/EP/BP
所属类别
原料药:血管紧张素转化酶及受体抑制剂
物理化学性质
熔点 | >250° |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至灰白色 |
InChIKey | BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C12=CC=CC=C1N(CCC1N=C(C)NC2=1)C(=O)C1=CC=C(NC(=O)C2C=CC=CC=2C2=CC=CC=C2)C=C1.Cl |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P501-P270-P264-P301+P312+P330 |
常见问题列表
药理作用
盐酸考尼伐坦是一种非肽类双重血管加压素受体抑制剂,对精氨酸加压素(AVP)V1a和V2受体均有作用,主要用于血容量正常的低钠血症(常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者)住院病人的治疗。2005年12月29日美国食品与药品管理局FDA批准日本Astellas制药美国分公司生产的盐酸考尼伐坦注射剂(商品名:VAPRISOL)上市,用于治疗住院患者低钠血症的静脉注射治疗。
Vaprisol是第一个专门治疗低血钠的药物,当身体中的血钠水平明显低于正常值时便会潜在的威胁生命,FDA同时颁发了Vaprisol治疗高容量性低钠血症的批准函。Astellas正积极与FDA联系,努力争取获得将Vaprisol应用于临床治疗高容量性低钠血症的批文。在美国每年有4%的住院患者深受这种疾病的困扰。尽管很多低钠血症患者的症状都不明显,但严重时会导致脑水肿、呼吸停止甚至死亡。癌症、甲状腺功能减退、使用某些药物(如某些抗抑郁药)等,极易造成全身体液增加而钠不增加,出现低钠血症。
推荐依据及理由低钠血症是终末期肝病肝移植前死亡的重要因素之一。VAPRISOL将对肝移植围手术期血容量过多性低钠血症的治疗起到良好的作用。
药代动力学
盐酸考尼伐坦是V1a和V2受体的双重抑制剂,体外实验显示,盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力极强,可达到纳摩尔(nanomokar)级。目前已知,精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合,在10~1000ng/mk浓度范围中,盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢,其代谢产物目前已发现有4种。研究发现,在静脉(10mg)或口服(20mg)给药后,盐酸考尼伐坦的粪排泄率约为83%,尿排泄率约为12%。与肾功能正常患者相比,肾功能减退(CrCk<60mk/min)患者的药时曲线下面积(AUC)要高80%左右。
生物活性
Conivaptan HCl 是一种非肽类抗利尿激素抑制剂(加压素受体拮抗剂)。
靶点
Target | Value |
Vasopressin receptor 1 | |
Vasopressin receptor 2 |
体内研究
在心肌梗塞和假手术组大鼠中,Conivaptan(0.03,0.1和0.3 毫克/千克,静脉注射)剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,静脉注射)显著降低右心室收缩压,左室舒张末压,肺/体重和右心房压力。在心肌梗死大鼠中,Conivaptan(0.3 毫克/千克,静脉注射)显著增加dP/dt(最大)/左心室压力。 Conivaptan产生尿量的急性增加(UV),重量渗透摩尔浓度(UOSM)的减少,在处理结束时,V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂处理的肝硬化大鼠不显示低钠血症或低渗性。Conivaptan也恢复U(Na)V而不影响肌酐清除率和血压。 在狗中,Conivaptan(0.01至0.1 毫克/千克,静脉注射)施加剂量依赖性利尿作用而不增加电解质的尿排泄,以剂量依赖性方式(0.003至0.1 毫克/千克,静脉注射)抑制外源性加压素的升压作用并且,在最高剂量(0.1 毫克/千克,静脉注射)、几乎完全阻止外源性加压素引起的血管收缩。Conivaptan(0.1 毫克/千克,静脉注射)改善心脏功能,从显著增加的左心室dP/dt最大值,心输出量和中风体积可以证明。在充血性心脏衰竭犬中,Conivaptan (0.1 毫克/千克,静脉注射)可以减少前后负荷,从左心室舒张末期压力和总外周血管阻力显著下跌可以看出。
供应商信息 更多
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话:
177-54423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
库存量:
50KG
现货日期:
2024/11/22 11:08:29
北京百灵威科技有限公司
联系电话:
010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-D][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐
英文名称:Conivaptan Hydrochloride
CAS:168626-94-6
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:
400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC00058200A
上海隆盛化工有限公司
联系电话:
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:99%
备注:现货
北京康派森医药科技有限公司
联系电话:
010-010-52878169 15801002657
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:N-[4-(2-Methyl-4,5-dihydro-3H-imidazo[4,5-d][1]benzazepine-6-carbonyl)phenyl]-2-phenylbenzamide hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:100%
包装信息:10g/;1g/
备注:BKS003;盐酸考尼伐坦;项目结余物料,都是现货,低价出售
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:
400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan HCl
CAS:168626-94-6
纯度:>=99%
包装信息:10mg/RMB 376.90;250mg/RMB 4916.90;50mg/RMB 1504.90
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:
025-57798810
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1934
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:
021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:99.86%
包装信息:1mg/RMB 141;5mg/RMB 311;10mg/RMB 497
泰州同新生物医药科技有限公司
联系电话:
0523-18601685-898 18652728585
产品介绍:
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:98%
合肥天瑞药物化学有限公司
联系电话:
0551-68933033 13956024211
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:99%
包装信息:1G;10G;100G;1KG;50KG
备注:现货、工业试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话:
0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:97%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
成都安斯利生物医药有限公司
联系电话:
028-85305008 02885305008
产品介绍:
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/;10g/;50g/;100g/;500g/;1000g/
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:
027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
南京恩德萨生物科技有限公司
联系电话:
025-58862853 18915922038
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:99%
包装信息:10g,100g,1kg
备注:白色粉末
上海德欣致远生物技术有限公司
联系电话:
021-58088081 Q3252066219
产品介绍:
中文名称:盐酸考尼伐坦
英文名称:Conivaptan hydrochloride
CAS:168626-94-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g
备注:现货
广州和为医药科技有限公司
联系电话:
18620099427
产品介绍:
英文名称:Conivaptan HCl
CAS:168626-94-6
纯度:99%
包装信息:5MG;10MG;25MG;100MG;250MG