1001645-58-4
中文名称
SRT1720
英文名称
SRT1720
CAS
1001645-58-4
分子式
C25H23N7OS.HCl
MDL 编号
MFCD18074509
分子量
506.022
MOL 文件
1001645-58-4.mol
更新日期
2024/05/22 16:14:26
结构式
基本信息
中文别名
SIRTUIN抑制剂
SRT1720
SRT-1720
SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐
SRT1720
SRT-1720
SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐
英文别名
SRT1720
SRT1720HCL
SRT-1720 xhydrochloride
SRT 1720 (Hydrochloride)
SRT 1720 tetrahydrochloride
SRT1720 hydrochloride, >=98%
N-(2-(3-(Piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxamide hydr
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride
N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxaMide hydrochloride
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride SRT 1720
SRT1720HCL
SRT-1720 xhydrochloride
SRT 1720 (Hydrochloride)
SRT 1720 tetrahydrochloride
SRT1720 hydrochloride, >=98%
N-(2-(3-(Piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxamide hydr
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride
N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxaMide hydrochloride
N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride SRT 1720
所属类别
生物化工：Sirtuin 激活剂
物理化学性质
| 熔点 | >205°C (dec.) |
| 密度 | 1.58 |
| 储存条件 | = -70C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 液体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。
体外研究
SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。
体内研究
在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。
生物活性
SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
靶点
| Target | Value |
|
SIRT1
(Cell-free assay) | 0.16 μM(EC50) |
体外研究
SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。
体内研究
在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。
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英文名称：SRT1720 HCl
CAS：1001645-58-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g
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英文名称：SRT1720 Hydrochloride
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包装信息：10Mg,50Mg,5Mg
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英文名称：SRT-1720
CAS：1001645-58-4
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：SRT1720
CAS：1001645-58-4
纯度：>98%,SIRT1
包装信息：5MG
备注：>98%，SIRT1激活剂 4360
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中文名称：N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐; SRT1720HCL; SIRTUIN抑制剂
英文名称：SRT1720
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纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
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英文名称：SRT1720
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中文名称：N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐
CAS：1001645-58-4
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包装信息：100g;500g;1Kg
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备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Sorbitan monostearate;Sorbon S 60;Emsorb 2505;Liposorb S-20;Span 55;Sorbitan monostearate;Sorgen 50
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备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海智存生物科技有限公司 (上海图芃生物科技有限公司）
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英文名称：SRT1720 hydrochloride
CAS：1001645-58-4
纯度：98% HPLC
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英文名称：srt1720 HCl
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中文名称：N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉e羧酰胺
英文名称：SRT1720
CAS：1001645-58-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T