基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺

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N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
  • 体外研究在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
  • 体内研究口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
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    英文名称:GPLG0634,filgotinib
    CAS:1206161-97-8
    纯度:>99% 包装信息:1kg
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  • 公司名称:Tman PharmaTech Co Ltd 黄金产品
  • 联系电话:021-67662055
  • 产品介绍: 英文名称:Filgotinib (GLPG0634)
    CAS:1206161-97-8
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  • 公司名称:芷威(上海)化学科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-20221225;13917446399;QQ:2381298399
  • 产品介绍: 英文名称:GPLG0634
    CAS:1206161-97-8
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  • 公司名称:武汉炳丰医药科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:Filgotinib
    CAS:1206161-97-8
    纯度:99% 包装信息:1g-25kg
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    英文名称:GPLG0634
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