基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞凋亡(Apoptosis) > Bcl-2 抑制剂 > ABT-737

ABT-737

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
ABT-737
ABT-737 性质
  • 熔点 152-154°C
  • 储存条件 -20°C Freezer
ABT-737 用途与合成方法
  • 生物活性ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
    ABT737通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达,诱导Hela细胞发生凋亡。
    用MTT法检测ABT-737对人宫颈癌Hela细胞的生长抑制作用;用流式细胞术检测细胞凋亡率;用Western blot方法检测JNK、phospho-JNK、c-Jun、phospho-c-Jun以及Bim蛋白的表达;用RT-PCR检测Bim在mRNA水平的变化;用JNK特异性抑制剂SP600125和siRNA瞬时转染抑制JNK及c-Jun的活性。
    ABT-737能抑制Hela细胞的生长,诱导HeLa细胞发生凋亡。ABT737可激活JNK激酶活性其下游靶分子c-Jun,凋亡相关基因Bim在mRNA水平和蛋白水平的表达也随之上调。应用JNK特异性抑制剂SP600125和靶向JNK及c-Jun的siRNA抑制JNK或c-Jun的活性或表达后,ABT737诱导的Bim上调及细胞凋亡亦被有效阻断。
    本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
  • 体外研究ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30 mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时,ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。
  • 体内研究ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。
  • 特征ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。
ABT-737供应商更多
  • 公司名称:Lancrix Chemicals 黄金产品
  • 联系电话:86-21-50817262
  • 产品介绍: 英文名称:ABT-737, >=98%
    CAS:852808-04-9
    纯度:98% HPLC 包装信息:from mg to gm grade 备注:in stock, order online
  •  
  • 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15971444841
  • 产品介绍: 英文名称:ABT-737
    CAS:852808-04-9
    纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:100mg;1g 备注:药物活性分子;小分子化合物;原料药
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
    英文名称:ABT 737
    CAS:852808-04-9
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:ABT 737
    CAS:852808-04-9
    包装信息:25Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 中文名称:ABT-737
    英文名称:ABT-737
    CAS:852808-04-9
    纯度:98% 包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13249
  •  
最新发布供应信息
"ABT-737"相关产品信息