生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 非戈替尼 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  非戈替尼

非戈替尼

非戈替尼,1206161-97-8,结构式
非戈替尼
  • CAS号:1206161-97-8
  • 英文名:Filgotinib
  • 中文名:非戈替尼
  • CBNumber:CB52621138
  • 分子式:C21H23N5O3S
  • 分子量:425.5
  • MOL File:1206161-97-8.mol
非戈替尼化学性质
  • 熔点 :229 - 231°C
  • 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :8.04±0.20(Predicted)
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
  • 海关编码 :2921309990

非戈替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
  • 体外研究 在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
  • 体内研究 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
  • 生物活性 Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    JAK1
    (Cell-free assay)
    10 nM
    JAK2
    (Cell-free assay)
    28 nM
    TYK2
    (Cell-free assay)
    116 nM
    JAK3
    (Cell-free assay)
    810 nM
  • 体外研究

    在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。

  • 体内研究 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
  • 用途  一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
非戈替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
非戈替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-18300
  • 产品名称:Filgotinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:372元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-18300
  • 产品名称:非戈替尼 Filgotinib
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:820元
非戈替尼生产厂家
  • 公司名称:山东君泰药业有限公司
  • 联系电话: 18963498209
  • 电子邮件:sales@h2opharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:134
  • 优势度:55
  • 公司名称:山东君泰药业有限公司
  • 联系电话: 15853135817
  • 电子邮件:sales@h2opharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:151
  • 优势度:58
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
1206161-97-8, 非戈替尼相关搜索: