基本属性 癌症药物生物活性体外研究体内研究合成方法 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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CO1686

基本属性 癌症药物生物活性体外研究体内研究合成方法 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
CO1686
CO1686 用途与合成方法
  • 癌症药物2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。
    CO-1686是一种新型、口服、靶向共价(不可逆)的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂,能够抑制关键激活突变和T790耐药突变,使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。
    以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
  • 生物活性Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
    靶点:EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
    IC50:21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
  • 体外研究CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
  • 体内研究在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
  • 合成方法5-氟-2-硝基苯甲醚经与哌嗪缩合、乙酰化、还原制得1-(3-甲氧基-4-氨基苯基)-4-乙酰基哌嗪(4);另用2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶经与3-硝基苯胺缩合、还原、酰胺化制得N-[3-(2-氯-5-三氟甲基嘧啶-4-氨基) 苯基] 丙烯酰胺(7)。4 和7 经缩合制得EGFR 抑制剂类抗肿瘤药CO-1686,总收率约71% (以2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶计)。
    参考资料:CO-1686 的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2014, 45(8): 710-713。
    作者: (1)赖宜生,男,教授,博士生导师,从事抗炎和抗肿瘤药物研究。 (2)张姗,女,硕士研究生,专业方向:药物化学。
安全信息
  • 危险类别码 23-25-36
  • 安全说明 24
  • 海关编码 29335990
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  • 公司名称:上海兴默生物技术有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:CO-1686
    CAS:1374640-70-6
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  • 产品介绍: 英文名称:CO-1686
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  • 公司名称:武汉新百川医药科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:CO-1686
    CAS:1374640-70-6
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