基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮

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4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮 性质
  • 密度 1.386
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮 用途与合成方法
  • 生物活性Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
  • 体外研究Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。
  • 体内研究在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。
  • 特征Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究;MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。
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  • 产品介绍: 英文名称:CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
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    备注:C13463
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  • 公司名称:上海源鼎化学科技有限公司
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