基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺

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5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 性质
  • 密度 1.517
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺 用途与合成方法
  • 生物活性AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
  • 体外研究5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期,且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂,作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长,存活,FGFR3 和 STAT3信号,及下游靶点,包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂,可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长,这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
  • 体内研究AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型,抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长,且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命,说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
  • 特征AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺供应商更多
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    英文名称:5-Chloro-N2-(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
    CAS:935666-88-9
    纯度:98%min 备注:AZD1480
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:AZD 1480
    CAS:935666-88-9
    备注:C14653
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    CAS:935666-88-9
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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  • 公司名称:BOC Sciences
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    CAS:935666-88-9
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  • 产品介绍: 英文名称:AZD-1480
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    纯度:>98% 包装信息:800RMB/5MG 备注:MB3924
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