厄他培南侧链新闻专题

厄他培南的合成是以4R-羟基L-脯氨酸为原料，通过不同路线合成厄他培南侧链，再与1β-甲基碳青霉烯双环母核(MAP)经过缩合，去保护基等反应得到。

厄他培南侧链Ⅱ的化学名3-[(2S,4S)-4-巯基吡咯烷-2-羰酰胺基]苯甲酸盐酸盐。厄他培南(Ertapenem，MK-0826，L-749，商品名Invanztm)为美国Merck公司研发的新型广谱长效1β-甲基碳青霉烯类抗生素，分别于2001年11月与2002年4月在美国和欧洲上市。本品具有良好的抗菌活性和药代动力学特性，对革兰氏阳性与阴性需氧菌和厌氧菌都有显著作用。厄他培南侧链Ⅱ为厄他培南脱保护基侧链。

厄他培南钠1g肌肉注射后几乎完全吸收，约 2.3 h后达血药峰值，平均生物利用度约为 90%。本品的主要代谢物为β-内酰胺环水解产生的无活性开环衍生物。本品主要经由肾脏消除。健康年轻成人的平均血浆半衰期约为4h，血浆清除率约为1.8 L/h。健康年轻成人接受本品1g静脉注射后，约80%随尿液排泄，其中约38%为原型药物，37%为开环代谢物。