Темозоломид
- английское имяTemozolomide
- CAS №85622-93-1
- CBNumberCB2708199
- ФормулаC6H6N6O2
- мольный вес194.15
- EINECS630-358-9
- номер MDLMFCD00866492
- файл Mol85622-93-1.mol
| Температура плавления | 212°C dec. |
| Температура кипения | 526.6±42.0 °C(Predicted) |
| плотность | 1.97±0.1 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | DMSO: soluble10mg/mL, clear |
| пка | 14.77±0.20(Predicted) |
| форма | powder |
| цвет | white to light brown |
| Мерк | 14,9139 |
| Стабильность | Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
| ИнЧИКей | BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N |
| Справочник по базе данных CAS | 85622-93-1(CAS DataBase Reference) |
| Словарь онкологических терминов NCI | Temodar; temozolomide |
| FDA UNII | YF1K15M17Y |
| Словарь наркотиков NCI | Temodar |
| Код УВД | L01AX03 |
| UNSPSC Code | 41116107 |
| NACRES | NA.77 |
| Коды опасности | T,Xi | |||||||||
| Заявления о рисках | 45-46-60-61-22-36/37/38 | |||||||||
| Заявления о безопасности | 24/25-45-36/37-26-53-36 | |||||||||
| WGK Германия | 3 | |||||||||
| RTECS | NJ5927050 | |||||||||
| кода HS | 29339900 | |||||||||
| NFPA 704: |
|
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.
H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.
H335：Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.
H302：Вредно при проглатывании.
H350：Может вызывать раковые заболевания.
H340：Может вызывать генетические дефекты.
H360FD：Может отрицательно повлиять на способность к деторождению. Может отрицательно повлиять на неродившегося ребенка.
-
оператор предупредительных мер
P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P202：Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.
P301+P312：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.
P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.
P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.
P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.
Темозоломид химические свойства, назначение, производство
Описание
Temozolomide was launched for the first time in the UK for the treatment of patients with glioblastoma multiforme showing recurrence or progression after standard therapy. It can be considered as a cyclic variant of highly reactive triazenes producing a cascade of ionic or radical antitumoral species. Temozolamide is a 3-methyl analog of mitozolomide and was shown to be converted to cytotoxic triazene MCTIC. It can be prepared in 2 steps from 5- aminoimidazole-4-carboxamide by diazotization then cyclization with methylisocyanate. Mechanistically, the depletion of O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase (OGAT) in cells or tumors was shown to be correlated with the cytotoxicity of temozolomide which is a potent inhibitor of this enzyme involved in DNA repair activity.Further approval applications for the treatment of other malignant gliomas such as relapsed anaplastic astrocytoma, advanced metastatic melanoma were submitted.
Химические свойства
Off-white to light-pink crystalline solid, crystallized from dichloromethane, melting point 212℃ (decomposition). Maximum UV absorption (in 95% ethanol): 327nm.Использование
Temozolomide is an antineoplastic drug and an Imidazotetrazine alkylating agent. It induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M checkpoint. It rapidly degrades in the body, producing the active metabolite MTIC, which exerts an anti-tumor effect. Moreover, temozolomide has shown effectiveness against paclitaxel-resistant tumors and has been utilized in the study of drug resistance mechanisms in glioblastoma cell lines.Подготовка
The synthesis of temozolomide involves several steps. First, 5-Amino-4-imidazolecarboxamide is diazotized using nitrite. Then, the diazotized compound is reacted with methyl isocyanate in dichloromethane. This reaction leads to the cyclization of the compound, ultimately resulting in the formation of temozolomide.Определение
ChEBI: An imidazotetrazine that is 3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine which is substituted at positions 3, 4, and 8 by methyl, oxo, and carboxamide groups, respectively. A prodrug for MTIC (5-(3-methyltriaz-1-en-1-yl)-1H-i idazole-4-carboxamide, formed by spontaneous hydrolysis of temozolomide in the body), it is used as an oral alkylating agent for the treatment of newly diagnosed malignant glioblastoma multiforme (concomitantly with radiotherapy) and malignant melanoma.Общее описание
Temozolomide can be called as an oral alkylating agent and antitumour drug, which may show potent activity in the treatment of recurrent gliomas or glioblastoma, a kind of tumour that affects the brain or spine.Биологическая активность
DNA methylating, chemotherapeutic agent. Displays antitumor activity against a board spectrum of tumors, including leukemias, lymphomas and solid tumors (IC 50 = 5.0 μ M for cytotoxicity against mouse TLX5 lymphoma cells).Клиническое использование
This imidazolotetrazine derivative is administered orally in capsule form for the treatment of glioblastoma multiforme or in patients with anaplastic astrocytoma who have not responded to procarbazine or the nitrosoureas.Метаболизм
Oral absorption is rapid and complete. The CYP450 enzymes are not extensively involved in temozolomide metabolism, and less than 6% of the drug is excreted unchanged in the urine. Women clear the drug less effectively than men and have a higher incidence of severe neutropenia and thrombocytopenia in the initial therapy cycle. Food decreases temozolomide absorption, and myelosuppression is the most significant adverse effect.Темозоломид запасные части и сырье
Темозоломид поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия | |
|---|---|---|---|---|---|
| +8613651027935 | China | 191 | 58 | ||
| +8618917134367 | China | 133 | 58 | ||
| +8618917134367 | China | 133 | 58 | ||
| +8615531157085 | China | 8804 | 58 | ||
| +8617531153977 | China | 5855 | 58 | ||
| +86-13131129325 | China | 5887 | 58 | ||
| +86-0533-2185556 +8617865335152 |
China | 10986 | 58 | ||
| +86-371-86557731 +86-13613820652 |
China | 20259 | 58 | ||
| +86-18600796368 +86-18600796368 |
China | 484 | 58 | ||
| +86-（0）57185586718 +86-13336195806 |
China | 29792 | 60 |