Антиметаболиты, Противоопухолевые

Антиметаболиты представляют собой соединения, структурно сходные с нормальными метаболитами или коферментами. Основное их действие заключается в соединении с ферментами, необходимыми для синтеза нормальных метаболитов, препятствуя тем самым синтезу нуклеиновых кислот и подавляя рост и пролиферацию опухолевых клеток. Некоторые антиметаболиты имеют ингибирование по принципу обратной связи, которое может блокировать синтез предшественников метаболитов. Основными антиметаболитами являются антифолиевая кислота, антипуриновые и антипиримидиновые, действующие на клетку S, и относятся к препаратам, специфичным для клеточного цикла. Поскольку нет существенной разницы между процессом метаболизма опухолевой ткани и нормальной ткани, антиметаболиты обладают низкой селективностью и достаточно токсичны для быстро пролиферирующих нормальных тканей, таких как костный мозг, слизистая желудочно-кишечного тракта, репродуктивная система и волосы. Хотя большинство антиметаболитов ингибируют синтез клеточной ДНК, их роль различна, поэтому антиметаболиты обычно не обладают перекрестной резистентностью друг к другу.

---