化合物 AS604850|T6394|TargetMol

AS-604850
648449-76-7

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AS604850

英文名称：: AS-604850

CAS号：: 648449-76-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.84%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6394

Product Introduction

Bioactivity

名称	AS-604850
描述	AS-604850 is a specific and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor (IC50: 250 nM), 18-fold more selective for PI3Kγ than PI3Kα, and over 80-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kδ/β.
细胞实验	Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
体外活性	AS-604850是一种与ATP竞争的PI3Kγ抑制剂，其Ki值为0.18μM。该化合物是PI3Kγ的同型选择性抑制剂，对PI3Kδ和β具有超过30倍的选择性，对PI3Kα则具有18倍的选择性。（PI3Kα: IC50 = 4.5μM, PI3Kγ和β: IC50 > 20μM）AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a介导的PKB磷酸化，其IC50为10μM。此外，AS-604850以浓度依赖性方式阻断Pik3cg+/+单核细胞中MCP-1介导的趋化作用，IC50为21mM，但不影响Pik3cg-/-细胞的趋化作用，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。[1] AS-604850减少了大鼠肝细胞中甘胆酸诱导的Akt磷酸化和凋亡。此外，AS-604850减轻了HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp细胞中胆盐诱导的凋亡。[2] AS604850能够浓度依赖地抑制EoL-1细胞和血嗜酸性粒细胞对血小板激活因子（PAF）的趋化反应。[3]
体内活性	AS-604850通过口服给药，在ED50为42.4 mg/kg的条件下，能有效降低RANTES引起的腹膜中性粒细胞的招募。在硫代乙酸盐引起的腹膜炎模型中，10 mg/kg剂量的AS-604850能使中性粒细胞招募减少31%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 5 mg/mL (17.53 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
关键字	PI3K \| AS 604850 \| AS604850 \| Phosphoinositide 3-kinase \| Inhibitor \| inhibit \| AS-604850
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5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务